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问题莫博替尼和舒沃替尼在作用机制、副作用和治疗效果上一样吗?
问题描述:作用机制方面,莫博替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂,与 EGFR 活性位点的半胱氨酸 797 形成共价键,持续抑制 EGFR 酶活性,可抑制 EGFR 外显子 20 插入突变;舒沃替尼是口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过不可逆地结合并抑制 EGFR 的酪氨酸激酶活性,阻断下游信号传导通路。
副作用方面,莫博替尼最常见的不良反应是腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、甲沟炎、口腔炎、呕吐、疲劳和皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛;舒沃替尼的常见不良反应为皮疹、腹泻、口腔溃疡等。
治疗效果方面,莫博替尼在 114 名铂类化疗期间或之后疾病进展的患者中总缓解率为 28%,中位缓解持续时间为 17.5 个月;舒沃替尼单药疗法在一线治疗具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中,经证实的客观缓解率 (cORR) 为 78.6%,中位无进展生存期 (PFS) 为 12.4 个月。所以,莫博替尼和舒沃替尼在作用机制、副作用和治疗效果上均存在一定差异。

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发布时间:2024-11-15
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作用机制方面,莫博替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂,与 EGFR 活性位点的半胱氨酸 797 形成共价键,持续抑制 EGFR 酶活性,可抑制 EGFR 外显子 20 插入突变;舒沃替尼是口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过不可逆地结合并抑制 EGFR 的酪氨酸激酶活性,阻断下游信号传导通路。
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