拉罗替尼作为一种新型抗癌药物，备受关注。
一、拉罗替尼简介
拉罗替尼（larotrectinib）是一种新型口服 TRK 特异性小分子抑制剂，商品名为 Vitrakvi。于 2018 年 11 月 26 日在美国上市，2022 年 4 月 13 日在中国正式上市。适用于 NTRK 融合阳性，无已知获得性耐药突变的无有效替代治疗或其他治疗后进展的转移性或手术切除带来严重后果的成人及儿童实体瘤患者。
二、拉罗替尼的作用
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与 TRK 可逆性结合：具有与神经生长因子受体激酶（TRK）可逆性结合的能力，直接作用于 NTRK 基因融合所产生的异常 TRK 蛋白。
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下调信号通路：干扰相关信号传导途径，抑制癌细胞内部的信号传导，抑制癌细胞的增殖和扩散。
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抑制 NTRK 融合驱动的癌细胞：针对 NTRK 基因融合促使恶性肿瘤细胞增殖和扩散的驱动力，抑制癌细胞活动。
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治疗罕见恶性肿瘤：被认为是一种突破性新药，特别适用于治疗罕见恶性肿瘤，为患者提供有效治疗选择。
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疗效和安全性：临床研究和实践表明，具有良好的疗效和安全性。
三、拉罗替尼治疗癌症的效果
2018 年 2 月，《NEJM》发表了关于拉罗替尼的 3 项安全性和有效性临床研究结果。3 项研究共入组 55 例携带 NTRK 基因融合的患者，年龄范围为 4 个月至 76 岁，有 17 种不同类型的肿瘤。接受拉罗替尼治疗后，患者的总缓解率较高，治疗 1 年后，71% 患者病情仍持续缓解，55% 患者疾病未出现进展，中位反应持续时间和无进展生存期尚未达到。在平均 9.4 个月的随访中，86% 患者仍在继续治疗或接受旨在治愈的手术。
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