通用名：Infigratinib
商品名：Truseltiq
全部名称：英菲格拉替尼，Infigratinib，Truseltiq
适用于治疗先前接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，并伴有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或其他经FDA批准检测的重排的成人患者。
首先，在用药之前，要确定是否存在FGFR2基因融合或重排，否则不允许服用该产品。
Truseltiq的推荐剂量为125mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。用药时间为每天同一时间，饭前至少1小时或饭后2小时，空腹服用。注：用一杯水吞下整个胶囊，不得压碎、咀嚼或溶解。
剂量调整：
轻度和中度肾功能不全患者：推荐剂量为100mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。
轻度肝损伤患者：推荐剂量为100mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。
中度肝损伤患者：推荐剂量为75mg，每天口服一次，连续用药21天，停药7天，28天为一个治疗周期。
25mg*21粒、100mg*21粒
最常见的不良反应（发生率≥20%）：指甲毒性、口腔炎、干眼症、疲劳、脱发、掌跖红斑感觉综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛改变、腹泻、皮肤干燥、食欲不振、视力模糊和呕吐。
无
眼毒性：Infigratinib可导致视网膜色素上皮脱离(RPED)。在Infigratinib治疗开始前以及治疗1个月、3个月及之后每3个月进行一次全面眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)。
高磷血症和软组织矿化：磷酸盐水平的增加可导致高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙质沉着、血管钙化和心肌钙化。按照建议停止、减少剂量或永久停药。
胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。告知患者潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
储存在20°C至25°C(68°F至77°F)温度范围内，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)温度范围内波动。
Infigratinib是一种FGFR小分子ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤中FGFR的改变可导致组成型FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。
Infigratinib通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联。它通过减少癌细胞增殖诱导肿瘤细胞死亡。
在2020年ASCO会议上，发布了一项关于Infigratinib的临床研究，这是一项2期，多中心，单组试验的临床研究，旨在研究Infigratinib作为FGFR2融合阳性胆管癌患者三线或三线以上治疗的疗效。
试验结果显示出，在二线治疗情况下，患者的中位PFS为4.63个月；接受三线或三线以上使用Infigratinib治疗的患者中位PFS为6.77个月。在客观缓解率（ORR）方面，接受三线或三线以上治疗的患者，Infigratinib的ORR为21.6%。
在有FGFR2融合的胆管癌患者中，三线和三线以上治疗的方式给infigratinib相较于二线标准化疗方案，PFS和ORR都获益更大。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/af9a96cf-1cd7-8ace-e053-2a95a90a18cc/spl-doc?hl=Infigratinib
TAS-120-101 (NCT02052778)是一项多中心、开放标签、单臂试验，评估了LYTGOBI在103例既往治疗、不能切除、局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌患者中的疗效。使用下一代测序(NGS)检测，在102名纳入的患者(99%)中确定了FGFR2融合或其他重排的存在。预测符合条件的框内融合和其他重排在FGFR2基因的内含子17/外显子18中有一个断点，使FGFR2激酶结构域保持完整。
患者接受LYTGOBI治疗，每日一次，每次20 mg口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效结果衡量指标是由独立审查委员会(IRC)根据实体瘤应答评估标准(RECIST) v1.1确定的总体应答率(ORR)和应答持续时间(DoR)。
表5汇总了疗效结果。中位反应时间为2.5个月(范围为0.7–7.4个月)。
表5:TAS疗效结果-120-101
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疗效参数 |
福巴替尼 N = 103 |
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ORR (95% CI)a |
42% (32, 52) |
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部分响应，n (%) |
43 (42%) |
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DoR中位数(月)(95% CI)b |
9.7 (7.6, 17.1) |
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DoR ≥6个月，n (%) |
31 (72%) |
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DoR ≥12个月，n (%) |
6 (14%) |
a 95%置信区间(CI)采用Clopper-Pearson方法计算。
b 95%置信区间(CI)是基于生存函数的对数-对数转换CI构建的。
1、最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐（PO4）水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次。
2、如果血清磷酸盐水平<5.5 mg / dL并且没有眼部疾病或≥2级不良反应，则将剂量增加至9 mg 每天1次。
3、继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。
最常见的不良反应（发生率≥20%）：指甲毒性、口腔炎、干眼症、疲劳、脱发、掌跖红斑感觉综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛改变、腹泻、皮肤干燥、食欲不振、视力模糊和呕吐。
眼毒性：Infigratinib可导致视网膜色素上皮脱离(RPED)。在Infigratinib治疗开始前以及治疗1个月、3个月及之后每3个月进行一次全面眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)。
高磷血症和软组织矿化：磷酸盐水平的增加可导致高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙质沉着、血管钙化和心肌钙化。按照建议停止、减少剂量或永久停药。
胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。告知患者潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
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