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问题索托拉西布(AMG510)的作用是什么?
问题描述:索托拉西布(AMG510)是一种 KRAS G12C 的抑制剂。其作用包括:能与 KRAS G12C 中的半胱氨酸形成不可逆的共价键,使 KRAS 蛋白失去功能,处于失活状态;在不影响野生型 KRAS 的情况下,有效阻止 KRAS G12C 蛋白的下游信号传导,抑制细胞生长;促进携带 KRAS G12C 突变的细胞系凋亡,有助于减少癌细胞的增殖和扩散;体内和体外实验显示对 KRAS G12C 突变靶点具有显著的抑制作用;设计旨在使脱靶效应最小化,有效减少药物的不良反应,提高治疗安全性和有效性。

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发布时间:2024-11-13
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索托拉西布(AMG510)是一种 KRAS G12C 的抑制剂。其作用包括:能与 KRAS G12C 中的半胱氨酸形成不可逆的共价键,使 KRAS 蛋白失去功能,处于失活状态;在不影响野生型 KRAS 的情况下,有效阻止 KRAS G12C 蛋白的下游信号传导,抑制细胞生长;促进携带 KRAS G12C 突变的细胞系凋亡,有助于减少癌细胞的增殖和扩散;体内和体外实验显示对 KRAS G12C 突变靶点具有显著的抑制作用;设计旨在使脱靶效应最小化,有效减少药物的不良反应,提高治疗安全性和有效性。
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