达克替尼具有一定的血脑屏障穿透能力。大约 20% 的非小细胞肺癌患者被诊断为脑转移，达克替尼对于携带特定 EGFR 突变的肺癌患者，其脑部转移灶可以获得一定的治疗效果。例如有病例中两名患者分别接受达克替尼作为一线治疗后，在脑转移瘤中均达到完全缓解，无进展生存期分别为 11 个月和 8 个月。