在治疗血液系统疾病的药物中,阿卡替尼和泽布替尼都是备受关注的选择。然而,很多人会疑惑,阿卡替尼就是泽布替尼吗?答案是否定的,它们是两种不同的药物,在多个方面存在区别。
一、适应症
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阿卡替尼:阿卡替尼是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗 B 细胞恶性肿瘤,包括难治性套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。
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泽布替尼:泽布替尼适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2020 年 6 月初,我国药品监督管理局批准其用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人 MCL 和慢性淋巴细胞白血病 / 小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL)患者。
二、用法用量
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阿卡替尼:阿卡替尼的推荐剂量为大约每 12 小时口服 100 毫克,不可咀嚼、压碎、溶解或切割药片。
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泽布替尼:泽布替尼为胶囊制剂,推荐的口服剂量为 160mg,每日 2 次,或每天一次,一次口服 320mg。患者需用水吞服,可伴或不伴食物。
以上用法用量来自于药物说明书,仅供参考,具体用药还应遵循医嘱。
三、不良反应
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阿卡替尼:常见的副作用包括头痛、感觉疲倦、低红细胞、低血小板和低白细胞。
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泽布替尼:最常见的不良反应为上呼吸道感染、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低、肌肉骨骼疼痛、出血。
四、作用机制
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阿卡替尼:阿卡替尼是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。阿卡替尼可阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶,该酶有助于 B 细胞存活和生长。
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泽布替尼:泽布替尼是一种新型选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过与 BTK 活性部位高度结合并不可逆地抑制其活性,阻断了 BCR 介导的信号传导通路。
五、生产厂家
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阿卡替尼:是由美国制药公司 AstraZeneca(阿斯利康)研发的。
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泽布替尼:是由中国百济神州公司开发的。
六、治疗效果
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阿卡替尼:一项研究显示,在布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂中,阿卡替尼比依鲁替尼具有更高的选择性。在数据截止时,124 例阿卡替尼患者和 109 例依鲁替尼患者仍在接受治疗。经过 40.9 个月的中位随访后,阿卡替尼被确定为不劣于依鲁替尼,两组的中位 PFS 均为 38.4 个月。阿卡替尼组与依鲁替尼组相比,所有级别的房颤 / 房扑发生率显著降低。
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泽布替尼:一项研究表明,在复发或难治性 CLL 或 SLL 患者中,接受泽布替尼治疗的患者的无进展生存期明显长于接受依鲁替尼治疗的患者,并且泽布替尼与较少的心脏不良事件相关。
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