问题描述:
凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
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对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用。这两种受体在调控血管生成、细胞增殖和生长等方面起着重要作用。
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作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR 和 RET 酪氨酸激酶,干扰这些受体的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
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选择性抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸 / 苏氨酸激酶,进一步干预肿瘤细胞的信号传导通路,对肿瘤细胞产生抑制作用。
凡德他尼对于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)也有良好的治疗效果。一项国际、随机、安慰剂对照、双盲、2 期临床研究显示,接受凡德他尼治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者有更长的无进展生存期(PFS),疾病控制率也更高。Ferrari 等研究显示,凡德他尼可显著抑制未分化甲状腺癌(ATC)细胞的增殖、迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并抑制细胞中相关激酶磷酸化,下调细胞周期蛋白 D1 表达;显著抑制裸鼠体内肿瘤组织的生长、VEGF-A 表达以及微血管密度。