问题描述:
厄达替尼是一种成纤维细胞生长因子受体 1 至 4 的口服小分子抑制剂,用于治疗局部晚期、不可切除或转移性尿路上皮癌。具体来说,厄达替尼是一种新型泛 FGFR 抑制剂,最近被批准用于治疗具有特定 FGFR 基因改变的晚期尿路上皮癌患者,这些患者之前接受过至少一种含铂方案。
厄达替尼与 FGFR2 和 FGFR3 受体结合抑制 FGF 活性,导致细胞死亡。一项 2 期临床试验表明,接受厄达替尼治疗的患者平均无进展生存期为 5.5 个月,40% 的患者对厄达替尼治疗有反应。接受厄达替尼治疗的患者应特别监测血清磷酸盐水平的升高和视力变化。其他副作用包括贫血、血小板减少和电解质异常。厄达替尼是第一个被批准用于晚期膀胱癌的小分子 FGFR 抑制剂。