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抑制多种激酶活性:布加替尼具有抗多种激酶的活性,包括 ALK、ROS1、胰岛素样生长因子 1 受体等,以及抗 EGFR 缺失和点突变。这种多靶点的抑制作用使得它能够更全面地打击肿瘤细胞。
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高效抗肿瘤活性:在临床试验中,布加替尼能够显著抑制肿瘤细胞的增殖和生长,对 ALK 阳性非小细胞肺癌疗效显著。在 ALK 转换手动脉肺癌患者中的总反应率超过了 80%,且对于之前接受过其他 ALK 抑制剂治疗失败的患者也有很好的治疗效果。
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耐药突变株抑制作用:相比传统化疗药物,布加替尼具有更广谱的抑制活性,能有效抑制耐药突变株,对经过其他 ALK 抑制剂治疗后出现耐药性的患者仍然有效。
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改善脑转移病灶:布加替尼对脑转移有很好的疗效,可以有效抑制脑转移病灶的生长,为伴有脑转移的非小细胞肺癌患者提供了重要的治疗选择。
例如,一位 ALK 阳性非小细胞肺癌患者在使用布加替尼后,肿瘤得到了有效控制,生活质量也有了明显提高。
一项试验结果显示,ALK 靶向药布加替尼对治疗无效和难治性转移性 ALK 阳性非小细胞肺癌患者都有很强的全身和颅内疗效。布加替尼患者的颅内无进展生存期明显高于克唑替尼患者(24 个月对 5.5 个月)。
FDA 根据 ALTA 第二阶段研究的结果批准了布加替尼,该研究发现 90 毫克剂量的客观反应率为 45%,180 毫克剂量为 54%。两种剂量的中位反应时间分别为 13.8 和 11.1 个月,而研究者评估的无进展生存期分别为 9.2 个月和 12.9 个月。数据显示,接受 90 毫克的患者的中位总生存率为 29.5 个月,接受 180 毫克的患者为 34.1 个月。
数据显示,布加替尼的平均耐药时间大约在 1 年左右。然而,具体的耐药时间因人而异,可能受到患者体质、病情严重程度、对布加替尼的敏感程度等因素的影响。为了延长耐药时间,医生可能会根据患者的具体情况调整剂量或更换药物。患者也应定期接受医生的评估和建议,以便及时发现并处理耐药问题。
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更换其他 ALK 抑制剂:对于布加替尼耐药的患者,可以考虑使用其他的 ALK 抑制剂,如劳拉替尼等。
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联合用药:布加替尼可以与其他药物联合使用,以克服耐药性。例如,与 EGFR 单抗(如西妥昔单抗)联合使用,可能对那些同时携带 EGFR 和 ALK 突变的患者有效。
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免疫治疗:免疫治疗可能是一个可行的选择。
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化疗:在靶向治疗失败后,化疗仍然是一个可选的治疗方案。
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临床试验:对于耐药患者,参加临床试验可能是一个不错的选择。临床试验可能提供新的治疗药物或策略,这些可能还未在市面上广泛使用。
在选择后续治疗方案时,医生会综合考虑多种因素,包括患者的整体健康状况、肿瘤的特定特征、以往的治疗历史以及患者的偏好。患者应与医疗团队密切合作,共同决定最佳的治疗策略。
如果非小细胞肺癌患者想要深入了解布加替尼这种药物,包括药物获取渠道等信息,可以考虑
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总之,布加替尼在非小细胞肺癌的治疗中具有显著的作用效果,但患者在使用过程中需要关注耐药时间,并与医生共同制定耐药后的治疗方案。