问题描述:
作用机制方面:
卡马替尼通过与 HGF(肝细胞生长因子)、MET 放大等多种途径诱导 MET 磷酸化,进而影响其下游靶基因的表达,从而影响 MET 依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。可以抑制由缺乏外显子 14 的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长,并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。
应用领域方面:主要用于治疗那些具有 MET 基因 14 号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。已被肺癌国际指南优先推荐用于 METex14 外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗,并已在美、日、巴西以及我国香港等多地上市。
试验效果方面:在 GEOMETRY Mono - 1 试验中,对 MET 外显子 14 跳跃突变的非小细胞肺癌患者表现出显著疗效。对于初治患者,疾病控制率高达 96.4%,客观缓解率为 67.9%,中位缓解持续时间为 12.6 个月,中位无进展生存期达到 9.7 个月。在经治患者中,总体缓解率(ORR)为 41%,中位缓解持续时间(DOR)为 9.7 个月。一项更新的 GEOMETRY Mono - 1 研究数据显示,在 MET ex14 跳突初治患者队列中的 ORR 为 68.3%,中位无进展生存期(mPFS)为 12.5 个月,中位生存期(mOS)为 25.5 个月。在经治患者中,ORR 为 44%,mPFS 为 5.5 个月。
禁忌人群方面:孕妇服用可能引起胎儿伤害,具有生育潜力的女性应在接受治疗期间避免怀孕,并在使用本药治疗期间和最后一次服用后 1 周内使用有效避孕措施。在使用卡马替尼治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于肝功能严重受损的患者,使用可能增加不良反应的风险。
新知识点:患者在使用
卡马替尼期间,应密切关注自身身体状况,如有异常应及时告知医生。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,以确保治疗的安全有效。