问题描述:
戈沙妥珠单抗是一款靶向 Trop - 2 的抗体药物偶联物(ADC)。其作用机制为:抗体部分特异性地结合到癌细胞表面过度表达的 Trop - 2 受体,结合后通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞,在细胞内经溶酶体降解,释放出有效载荷 SN - 38。SN - 38 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,能阻止 DNA 复制和修复,造成癌细胞的 DNA 损伤,从而引起细胞凋亡和死亡,且药物抗体比较高,有助于精准定位癌细胞并更强杀伤。
在作用效果方面,以 ASCENT 研究为例,在三阴性乳腺癌(TNBC)治疗中,戈沙妥珠单抗的客观缓解率(ORR)为 35%,而化疗组仅为 5%;戈沙妥珠单抗组患者的中位无进展生存期(PFS)达到了 5.6 个月,相比化疗的 1.7 个月提高了 3 倍以上。并且它不仅在三阴性乳腺癌中有良好疗效,在激素受体阳性(HR +)乳腺癌、尿路上皮癌和肺癌等多种肿瘤类型中也展现出应用前景。
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