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安罗替尼:多靶点抑制剂助力非小细胞肺癌治疗
发布时间:2024-09-29
非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中较为常见的类型,其治疗一直是医学研究的重点领域。安罗替尼(福可维)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在 NSCLC 的治疗中发挥着独特的作用。

一、安罗替尼:一种针对多种 RTK 的新型抑制剂

安罗替尼是由南京正大天晴药业有限公司研发的新型口服分子 RTK 抑制剂。它能够靶向多种受体酪氨酸激酶,包括 VEGFR1、VEGFR3、VEGFR2/KDR、PDGFR - α、c - Kit 和 FGFR1 - 3,并且抑制肿瘤血管生成(TA)和肿瘤细胞增殖。与其他 RTK 抑制剂相比,安罗替尼可能抑制更多的靶点,这使得它在治疗中具有独特的优势。

安罗替尼可抑制 VEGF/PDGF - BB/FGF - 2 诱导的内皮细胞的细胞迁移、血管生成和毛细血管样管形成。其作用机制涉及抑制下游 ERK 信号通路,这种抑制作用使得安罗替尼比其他抗血管生成药物具有更强的抗血管生成活性。此外,安罗替尼能够与 VEGFR2 酪氨酸激酶 ATP 结合袋结合并高度选择性地抑制 VEGFR2。在体内,安罗替尼比舒尼替尼具有更广泛和更好的抗肿瘤反应,对于表达突变 FGFR2 蛋白的细胞系,安罗替尼可以对细胞生长发挥强烈的抑制作用。

二、安罗替尼在非小细胞肺癌治疗中的疗效

在治疗非小细胞肺癌方面,安罗替尼已经展现出了一定的疗效。特别是在三线治疗 NSCLC 时,它表现出良好的治疗效果。在一些研究中,安罗替尼能够显著提高总生存期(OS)、无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR)。例如,安罗替尼组的 OS 明显长于对照组,分别达到 9.6 个月和 6.3 个月;PFS 也有显著延长,分别为 5.4 个月和 1.4 个月,延长了 4 个月。这些数据表明安罗替尼在延长患者生存期和控制疾病进展方面有着积极的作用。


安罗替尼的推荐剂量为 12mg,每天服用一次,需要在早餐前口服。其服药方式是连续服药 2 周,停药 1 周,这样 3 周就构成了一个治疗疗程。在用药期间,如果出现漏服的情况,需要确认距下次用药时间。如果短于 12 小时,则不再补服。

总之,安罗替尼作为一种多靶点抑制剂,在非小细胞肺癌的治疗中具有重要的应用价值。它的多靶点抑制特性、较好的疗效以及明确的用药指南,为 NSCLC 患者提供了一种新的治疗选择。不过,在使用过程中,还需要医生根据患者的具体情况进行评估和监测,以确保治疗的安全性和有效性。
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