一、注意事项
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孕妇和哺乳期妇女:
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妊娠级别 D,孕妇禁用拉帕替尼。因为该药物可能对胎儿造成严重危害。而哺乳期妇女也应停止授乳,目前尚不清楚该药物是否通过乳汁分泌。
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肝肾功能:
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未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。这是由于药物的代谢可能会受到肝肾功能的影响,需要根据患者的具体情况进行调整。
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药物相互作用:
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拉帕替尼在体外可抑制 CYP3A4 和 CYP2C8,主要由 CYP3A4 代谢。抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度,例如酮康唑能显著提高拉帕替尼的 AUC 和延长半衰期。在使用拉帕替尼时,应避免同时使用这些相互作用的药物。
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心脏毒性:
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个别患者可能会出现心脏左心室射血分数下降,因此需要定期进行心脏功能监测,以确保患者的心脏健康。
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间质性肺炎:
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使用拉帕替尼的患者需要警惕间质性肺炎的风险,若出现相应症状应立即就医。早期发现和处理可以避免病情的进一步恶化。
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避免饮酒:
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在服用拉帕替尼期间,应避免饮酒,因为酒精可能会增加药物的毒性,影响治疗效果和患者的健康。
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驾驶和操作机械:
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由于拉帕替尼可能会引起头晕、乏力等不良反应,患者在用药期间应避免驾驶或操作危险机械,以防止发生意外。
二、作用疗效
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靶向作用:
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拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,可以选择性地抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER - 2) 的酪氨酸激酶活性。这种精准的靶向作用可以减少对正常细胞的损害,提高治疗效果。
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抑制肿瘤生长:
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拉帕替尼在体外研究和多种动物模型中可以抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。它通过抑制 HER - 2 和 EGFR 通路,阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号,从而达到抑制肿瘤生长的目的。
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联合化疗:
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拉帕替尼常与化疗药物如卡培他滨联合使用,用于治疗 ErbB - 2 过度表达的晚期或转移性乳腺癌。联合方案可以提高疗效,延长患者生存期。
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治疗既往治疗失败的患者:
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拉帕替尼适用于治疗既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗后转移的,或晚期的 HER - 2 阳性乳腺癌。为这些患者提供了新的治疗选择。
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安全性:
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拉帕替尼的副作用相对较小,安全性较高。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心等,大多数可控制。这使得患者在治疗过程中的耐受性较好。
总之,拉帕替尼作为一种靶向 HER - 2 的口服小分子药物,在治疗 HER - 2 阳性晚期乳腺癌方面显示出较好的疗效和安全性。但使用时需要注意剂量、疗程、联合用药、不良反应监测等事项,以确保最佳治疗效果。在医生的指导下,合理使用拉帕替尼,可以为乳腺癌患者带来更多的希望。