一、布格替尼：肺癌治疗的新选择

格替尼作为肺癌治疗药物，在肺癌治疗领域占据着重要地位。肺癌作为全球范围内发病率和死亡率极高的恶性肿瘤，一直以来都是医学研究的重点。近年来，随着医学技术的不断进步，靶向治疗药物逐渐成为肺癌治疗的重要手段。布格替尼作为第二代 ALK TKI，为 ALK 阳性肺癌患者带来了新的希望。

ALK 阳性非小细胞肺癌约占肺癌患者总数的 5% 左右，虽然比例不高，但这类患者对传统化疗的反应往往不佳。布格替尼的出现，为这些患者提供了一种更为有效的治疗选择。它能够靶向 ALK、ROS1 和 IGF1R 等靶点，对 T790M 等 EGFR 突变也有效。特别是对 17 个与耐药相关的 ALK 突变体有显著的体外抑制活性，在同类药物中表现出色。

在肺癌治疗领域，布格替尼的重要性不仅在于其显著的疗效，还在于它为患者提供了更多的治疗选择。与传统化疗相比，靶向治疗药物的副作用相对较小，能够提高患者的生活质量。同时，布格替尼的药代动力学特征也使其在临床应用中具有一定的优势。它与人血浆蛋白结合率高，半衰期长，主要由 CYP2C8 和 CYP3A 代谢。CYP2C8 抑制剂不影响其药代动力学，但应避免与 CYP3A 强效抑制剂合用。此外，食物和高脂饮食对其药代动力学影响不显著。

总之，布格替尼作为肺癌治疗的新选择，在肺癌治疗领域具有重要的地位和作用。它为 ALK 阳性肺癌患者带来了新的希望，也为肺癌治疗的发展提供了新的方向。

二、布格替尼国内购买渠道

（一）国内上市情况

布格替尼（Brigatinib）于 2022 年 3 月 22 日由国家药品监督管理局（NMPA）批准在国内上市。作为一种新型的靶向治疗药物，它为 ALK 阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。患者可以在国内通过正规渠道购买到这一药物，如医院药房等。在购买时，患者需要根据自身情况和医生的建议，选择适合自己的药物规格和类型。目前，布格替尼有多种规格，如日本武田生产版本有 30mg28 片、90mg28 片、180mg*28 片等规格。

（二）医疗机构和药店引进

肺癌位居我国癌症发病谱和死亡谱第一位，每年确诊和死亡的肺癌患者数量众多，严重威胁我国居民健康。而非小细胞肺癌又是整个肺癌患者人群中占比最高的癌种。目前乐城已落地 10 款国际前沿非小细胞肺癌新药，为中国非小细胞肺癌患者带来国际先进治疗方案。其中，武田的布格替尼作为第二代 6 选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗，已落地博鳌恒大国际医院。希望更多的医疗机构和药店能够积极引进这一药物，为患者提供更加全面、便捷的治疗服务。这样不仅能让患者更方便地获取药物，还能在一定程度上促进肺癌治疗水平的提高。在享受药物治疗带来的希望与生命延续的同时，患者和家属也应充分了解药物的药效学和药代动力学特征，以便更好地配合医生的治疗方案，共同抗击肺癌。

三、布格替尼的价格

（一）原研药价格

布格替尼在美国的售价高达 7083.68 美元，规格为 30mg*90 片 / 盒。换算成人民币，这个价格对于许多国内患者来说确实是一笔不小的开销。在国内，布格替尼原研药价格也较为昂贵，根据最新数据，布格替尼在国内的价格约为每月 8 - 10 万元。每月超 5 万元的药费，让不少普通家庭患者难以承受。原研药价格较高主要是因为制药公司需要回收其研发、生产和推广的巨额成本，且布格替尼是一种专利药物，制药公司可以通过专利保护获得独占地位，从而自由定价。此外，中国的药品市场监管还相对较弱，价格监管体系仍然不完善，这也为厂商定价提供了一定的空间。

（二）仿制药价格

为了降低患者的经济负担，孟加拉、印度等国推出了布格替尼的仿制药。孟加拉碧康制药推出的布格替尼仿制药，90mg30 片 / 盒的规格售价约为 5000 元人民币，180mg30 片 / 盒的规格售价约为 8000 元人民币。2024 年，孟加拉布格替尼的市场价格稳定在 4000 元左右，规格为 180 毫克30 粒每盒。而孟加拉耀品国际版本、老挝第二制药版本、老挝贝泉生物版本、老挝东盟制药版本等不同版本的布格替尼仿制药，代购价格在 2500 - 3800 元不等，具体价格因版本不同而有所差异。印度布加替尼仿制药规格为 90mg30 片，价格在 2305 元左右；180mg30 片，价格在 4305 元左右。目前印度布加替尼的价格约为 4000 - 5000 元左右一盒，180mg 一片，一盒 30 粒装，是患者一个月的用量。印度老挝孟加拉版布格替尼价格大致约 2000 元一盒一瓶，印度布格替尼规格为 (90mg30 片粒) 一盒价格在 2000 元左右。不同国家和地区的仿制药价格差异较大，患者在选择购买时应咨询医生或专业药师，选择信誉好、价格合理的渠道购买。同时，要确保药品是由正规制药公司生产，并且已经获得药监部门的批准。

四、布格替尼的药效学特征

（一）对肺癌的重要性

ALK 阳性非小细胞肺癌患者在肺癌患者群体中虽然占比不高，但病情往往较为凶险。布格替尼作为第二代 ALK 抑制剂，对这类患者具有至关重要的意义。它能够有效延长患者的生存期，据临床数据显示，布格替尼临床三期研究 ALTA - 1L 研究证实，患者经独立评审委员会评估的中位无进展生存期（PFS）达 2 年，研究者评估的中位 PFS 超过 30 个月。同时，布格替尼还能显著提高患者的生活质量，对于脑转移发生率高的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者来说，布格替尼可带来深度、持久的颅内病灶缓解，帮助近 3/4 的初治脑转移患者实现 4 年以上的长期生存，有望帮助 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌真正实现长期可控可管理。

（二）独特的药理学特点

布格替尼作为第二代 ALK 抑制剂，具有独特的药理学特点。它不仅对 ALK 变异蛋白抑制效果强，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构能够保证对 ALK 高选择性，并提高药物活性达 7 倍。同时，布格替尼还能抑制 EGFR、RET 和虚拟激酶的突变蛋白，在受体酪氨酸激酶的抑制作用上更具选择性。与其他药物相比，布格替尼在治疗过程中，患者不需要频繁更换药物，为患者提供了更为稳定和有效的治疗选择。

（三）临床疗效显著

大量的临床研究印证了布格替尼在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的显著疗效。全球 III 期临床试验 ALTA - 1L 研究证实，布格替尼可使患者经独立评审委员会评估的中位无进展生存期达 2 年，研究者评估的中位 PFS 超过 30 个月，充分证明了其整体疗效，并因此被 NCCN 指南作为 ALK 阳性晚期 NSCLC 治疗的一线优选推荐。在基线可测量脑转移患者中，布格替尼对于颅内病灶缓解率（iORR）高达 78%，持续缓解时间（DoR）长达 27.9 个月，疾病进展或死亡风险降低了 75%。此外，布格替尼还能为患者带来长生存，久获益，基线脑转移患者 mPFS 达到 24.0 个月，显著优于对照组的 5.6 个月，4 年 OS 率高达 71%。这些临床数据充分证明了布格替尼在肺癌治疗中的卓越疗效。

五、布格替尼的药代动力学特征

（一）独特分子结构的优势

布格替尼独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构赋予了其良好的药代动力学性能。DMPO 结构使布格替尼具有高选择性、高活性特征。其平衡的水溶性和脂溶性共同促进外周组织对药物的吸收，为穿透血脑屏障并保持脑部药物浓度创造了有利条件。这种独特的分子结构使得布格替尼能够更有效地抵达颅内病灶，对于 ALK 阳性非小细胞肺癌脑转移患者具有重要意义。例如，在临床研究中，对于基线脑转移患者，布格替尼的颅内病灶缓解率（iORR）达 78%，中位缓解持续时间（DoR）达 27.9 个月，超越对照组 3 倍多。这充分显示了布格替尼凭借其独特分子结构在治疗脑转移患者方面的优势。

（二）治疗效果与副作用

布格替尼的治疗效果得到了广泛的认可。在治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌时，与克唑替尼相比，布格替尼显著改善基线脑转移患者的颅内无进展生存期，两组颅内 mPFS 分别为 24.0 个月和 5.5 个月，HR=0.29，p＜0.0001。同时，布格替尼显著改善了 ALK 阳性 NSCLC 患者的生活质量，一线治疗显著延长 ALK 阳性 NSCLC 的 HRQoL 至恶化时间超过 18 个月，且持久改善生活质量。

然而，布格替尼也存在一些副作用，包括呼吸困难、咳嗽、腹泻、恶心、呕吐等，但这些副作用通常不会影响其临床应用。大多数患者对布格替尼的治疗反应良好，不良反应发生率较低，且多数为轻度至中度的不良反应。这使得患者能够更好地耐受治疗，减少因不良反应而导致的治疗中断或减量。

（三）基因测序与应用前景

随着基因测序技术的日益成熟，越来越多的 ALK 变异患者能够更好地接受布格替尼治疗。目前，基因检测手段多样，检测标本也不再局限于组织，血液检测也为临床用药提供了重要参考。二代基因测序技术（NGS）将是未来重要的发展方向。

这为布格替尼的应用提供了更广阔的前景。一方面，研究人员将继续探索布格替尼的最佳用药方案，包括用药剂量、用药时机以及联合用药等方面的优化；另一方面，随着基因测序技术的不断进步，未来有望更准确地识别出 ALK 突变阳性的患者，使布格替尼的应用更加精准和有效。例如，在未来的肺癌治疗中，布格替尼有望与其他靶向药物或免疫药物联合使用，进一步提高治疗效果，为肺癌患者带来更全面的生存获益。