美替拉酮
胶囊
胶囊剂
1、肾上腺皮质肿瘤;
2、产生促肾上腺皮质激素(ACTH)的肿瘤所引起的氢化可的松分泌过多;
3、垂体释放ACTH功能试验;
4、库欣综合征的诊断和治疗;
5、醛固酮分泌过多而引起的顽固性水肿。
1、口服,一次200mg,一日2次;
2、也可根据病情调整为一次1g,一日4次。
3、静脉注射,一次250~500mg,一日2~3次。
可见恶心、呕吐、眩晕、高血压和低钾性碱中毒。
1、对本品过敏者、肾上腺皮质功能不全者禁用。
2、垂体功能不全者、肾功能不全者慎用。
3、孕妇对本品试验的应答反应较差,胎儿可对酶阻滞产生垂体应答反应。
4、过量服用本品时易诱发肾上腺皮质功能不全,中毒时会产生高钾血症、低氯血症或低钠血症。
无
常温贮存
36个月
肾上腺皮质肿瘤的患者
1、与对乙酰氨基酚合用,可能抑制后者葡萄糖醛酸的生成,降低其清除率,增强其毒性。
2、与雌二醇、炔雌醇、美雌醇等合用,后者对本品试验应答的反应降低,导致试验结果错误。
3、与美沙酮合用,可产生麻醉药戒断样症状。
瑞士诺华
曲美替尼由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司,于2013年5月29日美国FDA批准上市,美国食品和药物管理局(FDA)批准达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)和曲美替尼(Trametinib、Mekinist)联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。
曲美替尼治疗黑色素瘤效果如何?试验表明,曲美替尼(Mekinist)的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案。
在一项三期临床试验COMBI-AD研究,评估达拉非尼联合曲美替尼与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。
试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者,患者随机分为两组(1:1),每天两次达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)150 mg联合一天一次2 mg曲美替尼或两次安慰剂。主要疗效结果是无复发生存期(RFS)。
结果显示,与接受安慰剂的患者相比,接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低,为38%(n=166),而安慰剂组为57%(n=248)。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS,而安慰剂组为16.6个月。
达拉非尼是由葛兰素史克公司研发的黑色毒瘤靶向药物之一。FDA于2014年1月10日批准达拉非尼和曲美替尼联合使用治疗不可切除的黑色素瘤或转移性黑色素瘤。
达拉非尼如何服用,推荐剂量是多少?
1、达拉非尼推荐剂量口服150mg,每天两次,进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。整颗服用,不要咬碎、破碎或者打开胶囊,服药期间应该隔开12小时。
2、患者需要在同一时间服用药物,避免错过了剂量,如果忘记服用,距离下次服用药物的时间少于6个小时,不应该补服,下次服药不可以增加额外的药量来补错过的剂量。 达拉非尼与曲美替尼联合
3、曲美替尼的推荐剂量:口服2mg,每天1次,在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用,不得在下次给药前12小时内补服。
医伴旅提醒:患者在开始服用达拉非尼之前,一定要确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。见恶心、呕吐、眩晕、高血压和低钾性碱中毒
1、对本品过敏者、肾上腺皮质功能不全者禁用。
2、垂体功能不全者、肾功能不全者慎用。
3、孕妇对本品试验的应答反应较差,胎儿可对酶阻滞产生垂体应答反应。
4、过量服用本品时易诱发肾上腺皮质功能不全,中毒时会产生高钾血症、低氯血症或低钠血症。