通用名：阿伐普替尼
商品名：Ayvakit
全部名称：阿伐普替尼，阿伐普利尼，阿伐替尼，Avapritinib，Ayvakit，BLU-285
专门用于患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)且具有血小板源性生长因子受体的成年人α(PDGFRA)外显子18突变。
建议的剂量是每天一次在空腹中一次口服300mg，至少在饭前一小时和饭后两小时。
常见副作用：水肿(肿胀)，恶心，疲劳 / 虚弱(身体异常虚弱或缺乏精力)，认知障碍，呕吐，食欲下降，腹泻，头发颜色变化，流泪(泪液分泌)增加，腹痛，便秘，皮疹和头晕。
无。
1、阿伐普替尼可能引起颅内出血，在这种情况下，应减少剂量或停用药物。阿伐普替尼还可引起中枢神经系统影响，包括认知障碍，头晕，睡眠障碍，情绪障碍，言语障碍和幻觉。如果发生这种情况，则取决于严重程度，应停用阿伐普替尼，然后在改善时以相同或减少的剂量重新使用阿伐普替尼，或永久停药。
2、孕妇使用阿伐普替尼可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。此外，医护人员应告诉具有生殖能力的女性，以及有生殖能力的男性，在使用阿伐普替尼治疗期间以及最终剂量后的6周内要使用有效的避孕方法。
3、中枢神经系统（CNS）的影响：CNS的不良反应包括认知障碍，头晕，睡眠障碍，情绪障碍，言语障碍和幻觉。根据严重程度，以相同剂量继续使用AYVAKIT，停药，待改善后以相同或减少剂量恢复使用，或永久停药。
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内进行偏移
AYVAKIT是酪氨酸激酶的抑制剂，可靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11 / 17和17突变体。
该药物是唯一经FDA批准的1型GIST抑制剂，可通过与ATP结合位点结合来防止KIT和PDGFRA突变。
AYVAKIT抑制与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变，包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。
阿伐普利尼的其他靶标包括野生型KIT，PDGFRB和CSFR1。
在一项小型临床试验中，阿伐普利尼获得了FDA批准，因为PDGFRA外显子18突变的参与者，有84%的患者缩小或完全消失，另有12%的肿瘤停止生长，对这部分患者来说意义重大!并且avapritinib的治疗反应是持久的。开始治疗一年后，对avapritinib有反应的肿瘤中有74%仍未进展，参加试验的一年后有90%的试验参与者还活着。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/645c887c-8cd4-4623-8da9-ac223d71a8b9/spl-doc?hl=Avapritinib
来那度胺最新被FDA批准的治疗方案是与地塞米松联用，治疗多发性骨髓瘤。这个方案也是目前治疗多发性骨髓瘤患者的一线方案。在此之前的十多年内，来那度胺被批准了多项治疗方案，应用于不同的病症。那么来那度胺的治疗效果如何？为什么上市十余年后依然是治疗多发性骨髓瘤的一线药物？
一项随机的II / III期海外医疗试验验证了来那度胺的效果，来那度胺合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和疗效良好，中位PFS为37个月。
试验结果证明少量来那度胺(雷利度胺)能够大大提高免疫系统中用于对抗病菌、肿瘤等入侵者的化学物质数量。与同样可以治疗多发性骨髓瘤的沙利度胺、万珂（硼替佐米）等药品相比，来那度胺的治疗效果更好。
除了多发性骨髓瘤，来那度胺(雷利度胺)还可用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。在使用来那度胺治疗的多数患者在3个月内不需要在输血，来那度胺为这种罕见病的患者提供了一个新的选择方案。
同时来那度胺在治疗套细胞淋巴瘤中表现出了抑制肿瘤和抗增殖作用，对于那些复发/难治性套细胞淋巴瘤患者在不适合强化化疗或干细胞移植时，使用来那度胺可延长患者的中位生存期，毒性也都在可控制的范围内。
泊马度胺是继沙利度胺、来那度胺之后的第三代免疫调节剂（IMiD），其显示出独特的抗感染、免疫调节、抗肿瘤增生、抗血管生成等作用，并在针对难治复发性MM（RRMM）的临床试验中显示出充满希望的疗效和相对于沙利度胺、来那度胺更少的副作用。
泊马度胺的服用方法：
1、用水吞下整个胶囊; 不要破碎，咀嚼或打开胶囊，饭前至少2小时或饭后2小时服用。
2、在重复的28天周期的第1-21天，4mg 口服 每天1次直至疾病进展。
3、与低剂量地塞米松联合使用，低剂量地塞米松仅在每个28天周期的第1,8,15和22天给予口服。
4、≤75岁：泊马度胺40毫克/天。
5、> 75岁：泊马度胺20毫克/天。
常见副作用：水肿(肿胀)，恶心，疲劳 / 虚弱(身体异常虚弱或缺乏精力)，认知障碍，呕吐，食欲下降，腹泻，头发颜色变化，流泪(泪液分泌)增加，腹痛，便秘，皮疹和头晕。
1、阿伐普替尼可能引起颅内出血，在这种情况下，应减少剂量或停用药物。阿伐普替尼还可引起中枢神经系统影响，包括认知障碍，头晕，睡眠障碍，情绪障碍，言语障碍和幻觉。如果发生这种情况，则取决于严重程度，应停用阿伐普替尼，然后在改善时以相同或减少的剂量重新使用阿伐普替尼，或永久停药。
2、孕妇使用阿伐普替尼可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。此外，医护人员应告诉具有生殖能力的女性，以及有生殖能力的男性，在使用阿伐普替尼治疗期间以及最终剂量后的6周内要使用有效的避孕方法。
3、中枢神经系统（CNS）的影响：CNS的不良反应包括认知障碍，头晕，睡眠障碍，情绪障碍，言语障碍和幻觉。根据严重程度，以相同剂量继续使用AYVAKIT，停药，待改善后以相同或减少剂量恢复使用，或永久停药。
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