通用名称:来那度胺
商品名称:瑞复美
全部名称:来那度胺,雷利度胺,雷利米得,瑞复美,Lenalidomide ,Revlimid
1、多发性骨髓瘤:合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。
2、骨髓异常综合症:用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗
1、多发性骨髓瘤:每28天为一个周期,第1-21天,每天服用25mg来那度胺胶囊。前4个周期的第1-4、9-12、17-20天,每天服用40mg的地塞米松,以后每个周期的第1-4天,每天服用40mg地塞米松。
2、骨髓异常综合症:推荐起始剂量为每天10mg。
用法:用温开水一次口服,并在服药同时喝一大杯温开水。
有效成分来那度胺,主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症(Myelodysplastic syndrome, MDS)。来那度胺是沙利度胺的新一代衍生物,但没有发现其具有致畸变的du性,并且药效比沙利度胺强100倍。
根据三期临床试验的结果,来那度胺是目前治疗多发性骨髓瘤疗效最显著的药品,超过一半的病人服用该药后可以延长存活时间达到3年以上。另外它也是可以有效治药骨髓增生异常综合症(MDS)唯一的药物,临床结果发现64%的MDS病人用来那度胺治疗后无需再用输血来治疗MDS。
1、血小板减少。2、中性粒细胞减少。3、腹泻。4、瘙痒。5、皮疹。
密封,阴凉干燥保存。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/5fa97bf5-28a2-48f1-8955-f56012d296be/spl-doc?hl=Revlimid
来那度胺最新被FDA批准的治疗方案是与地塞米松联用,治疗多发性骨髓瘤。这个方案也是目前治疗多发性骨髓瘤患者的一线方案。在此之前的十多年内,来那度胺被批准了多项治疗方案,应用于不同的病症。那么来那度胺的治疗效果如何?为什么上市十余年后依然是治疗多发性骨髓瘤的一线药物?
一项随机的II / III期海外医疗试验验证了来那度胺的效果,来那度胺合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。接受来那度胺进行维持治疗的多发性骨髓瘤患者其耐受性和疗效良好,中位PFS为37个月。
试验结果证明少量来那度胺(雷利度胺)能够大大提高免疫系统中用于对抗病菌、肿瘤等入侵者的化学物质数量。与同样可以治疗多发性骨髓瘤的沙利度胺、万珂(硼替佐米)等药品相比,来那度胺的治疗效果更好。
除了多发性骨髓瘤,来那度胺(雷利度胺)还可用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。在使用来那度胺治疗的多数患者在3个月内不需要在输血,来那度胺为这种罕见病的患者提供了一个新的选择方案。
同时来那度胺在治疗套细胞淋巴瘤中表现出了抑制肿瘤和抗增殖作用,对于那些复发/难治性套细胞淋巴瘤患者在不适合强化化疗或干细胞移植时,使用来那度胺可延长患者的中位生存期,毒性也都在可控制的范围内。
泊马度胺是继沙利度胺、来那度胺之后的第三代免疫调节剂(IMiD),其显示出独特的抗感染、免疫调节、抗肿瘤增生、抗血管生成等作用,并在针对难治复发性MM(RRMM)的临床试验中显示出充满希望的疗效和相对于沙利度胺、来那度胺更少的副作用。
泊马度胺的服用方法:
1、用水吞下整个胶囊; 不要破碎,咀嚼或打开胶囊,饭前至少2小时或饭后2小时服用。
2、在重复的28天周期的第1-21天,4mg 口服 每天1次直至疾病进展。
3、与低剂量地塞米松联合使用,低剂量地塞米松仅在每个28天周期的第1,8,15和22天给予口服。
4、≤75岁:泊马度胺40毫克/天。
5、> 75岁:泊马度胺20毫克/天。
来那度胺是一种抗癌靶向药,目前应用最多的治疗方案是与地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤。在治疗的过程中,效果也是很明显的。但不可避免的是来那度胺长期服用后会给患者带来一定的副作用。那么来那度胺的常见副作用有哪些呢?患者该如何应对这些副作用?
来那度胺临床试验中常见的副作用包括血小板、中性粒细胞减少,贫血,肾功能不全,腹泻,头疼、腰背疼痛,皮疹,食欲不振,疲劳、血栓并发症、新恶性肿瘤等。
1、血小板、中性粒细胞减少:当中性粒细胞减少时,由于其作为人体的一种防御细胞,减少会容易感染导致发热等一系列抵抗能力较差的表现。根据减少程度,轻中度患者要注意预防空气污染、饮食卫生;重度患者需要升细胞处理。血小板减少会导致凝血功能差,简单来说就是出血不容易止住,因此一定要防止出血,轻中度患者可以口服升血,例如生血宝;重度患者可能需要输注血小板等血液制品。
2、贫血:贫血患者饮食以补铁补血为主,必要时应考虑采用促红细胞生成素治疗。
3、肾功能不全:来那度胺服药期间应定期监测肾功能,根据肾功能情况及时调整用药剂量,必要时应停药。充分补充水分,以免导致肾衰竭。
4、腹泻:来那度胺服用后可能会使肠粘膜受到影响,导致肠道吸收功能降低,轻中度患者可予思密达(蒙脱石散)口服,腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡,由医生调整来那度胺剂量,减少剂量或暂时停止治疗。
5、头疼、腰背疼痛:除了药物副作用引起的疼痛,肿瘤本身引起的疼痛是慢性的长期的,由于长时间的药物止痛会产生耐药性或依耐性,因此首先出现疼痛时进行非药物治疗是最明智可行的,放松疗法,静坐进行深呼吸,转移和分散注意力;局部物理辅助减轻症状,如冷敷或热敷。
对于疼痛难耐的情况,按照世界卫生组织制定的三阶梯疼痛的药物治疗方案可供参考:
1)一般疼痛常用阿司匹林、消炎痛、布洛芬,芬必得、扶他林等。
2)中度持续疼痛或疼痛加重,主要用药可卡因、双氢可待因、曲马多、布桂嗪等。
3)强烈持续疼痛,主要用药有吗啡、杜冷丁、芬太尼等。
6、皮疹:首次使用来那度胺皮疹量最多,之后随着用药时间增加,皮疹量会逐渐减少。有些患者认为服用药物出现皮疹是排毒,或是对肿瘤起到效果的表现,实际上治疗肿瘤的效果与皮疹量的多少无关。
处理建议:穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,全身皮肤瘙痒可口服息斯敏。轻度皮疹可以局部涂搽百多邦或者VB6软膏,嘴唇四周可用润唇膏涂抹。中度皮疹可以用克林霉素软膏。重度皮疹需要告知医生是否需要调整用药剂量或停药。
7、食欲不振:在治疗期间,您的食欲可能会改变。尝试定期吃少量的饭菜并且少食多餐。您可以尝试食品补充剂或代餐饮品。
8、疲劳:感觉疲倦是一种常见的副作用。在治疗结束时以及治疗结束后的几周内,情况往往更糟。尽量节奏自己,尽可能多地休息。它有助于平衡这一点与一些温和的运动,如短途步行。如果您感到困倦,请勿驾驶或操作机器。
9、深静脉血栓和肺栓塞:对于接受本品与地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者而言,已经证明本品可使出现深静脉血栓和肺栓塞的风险显著升高。建议患者和医生密切注意血栓的症状和体征。告知患者如果出现症状(如气短、胸痛、手臂或大腿肿胀)应寻求医疗救治。暂不知使用本品时同时预防性地使用抗凝或抗血小板药物是否会降低发生静脉血栓的可能性。
10、新恶性肿瘤:新恶性肿瘤的可能的危险因素包括使用烷化剂、化疗药物以及具有遗传易感性。临床医师应该考虑是否给予来那度胺时进一步权衡风险获益比,并对用药患者监测可能发生的二次原发性肿瘤。
(1)妊娠女性:禁用于妊娠女性,因为pomalyst(泊马度胺)可引起胎儿损伤(注:泊马度胺是沙利度胺的类似物,大鼠和兔子试验均显示,在器官发生阶段给药,可引起畸胎)。
如果在妊娠期使用了该药,或患者在使用该药期间妊娠,患者必须立即停药并且及时与主治医生沟通,全面了解胎儿可能面临的危害,将患者转诊至有生殖毒性经验的产科医生/妇科医生,接受进一步评估和咨询。
(2)育龄女性:泊马度胺治疗期间及治疗完成至少4周内必须避免妊娠。在使用pomalyst(泊马度胺)之前4周起、治疗期间、中断给药期间及pomalyst停药后至少4周内,必须坚持杜绝异性性交或使用2种可靠的避孕方法。在启用治疗之前须经2次妊娠试验显示阴性。
(3)男性:男性患者使用泊马度胺药物后,可以从精液中检出该药。pomalyst治疗期间及pomalyst停药后28天内,用药男性患者(即使已成功结扎输精管)在与育龄女性的任何性交中必须始终使用乳胶或合成避孕套!用药男性不得捐赠精液!
(4)献血:患者在使用pomalyst(泊马度胺)治疗期间及停药后1个月内,患者不得献血,因为该血液可能输给妊娠女性患者,而此类女性的胎儿不应暴露于pomalyst(泊马度胺)。
(5)哺乳母亲:虽然,尚不知晓泊马度胺是否在人类乳汁中有分泌,但是,泊马度胺在哺乳期大鼠乳汁中有分泌。而且由于多种药物在人类乳汁中有分泌、且由于哺乳婴儿可能出现泊马度胺所致的不良反应,在决定是否停止哺乳或停药时必须考虑该药对母亲的重要性。
(6)儿科用药:18岁以下的患者使用pomalyst(泊马度胺)的安全性和有效性尚未确立。
(7)老年用药:泊马度胺剂量无需按年龄调整,与≤65岁的患者相比,≥65岁的患者较易发生肺炎。
(8)静脉血栓栓塞:接受pomalyst(泊马度胺)治疗的多发性骨髓瘤患者可发生深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)。临床试验中采取了预防性的抗血栓形成措施。可考虑预防性措施,事先必须评估个体患者的基础危险因素。