Vismodegib是Hedgehog途径的抑制剂，Vismodegib可结合并抑制Smoothened，进而发挥作用。

Vismodegib是一种hedgehog(Hh)途径的小分子拮抗剂，它与smoothened(SMO)结合并抑制Hh途径的异常激活。vismodegib选择性结合Smoothened，一种7-螺旋跨膜受体，从而抑制神经胶质瘤相关癌基因家族转录因子的激活，抑制肿瘤增殖和生长。

失调的Hh信号导致基底细胞癌(BCC)中不受控制的增殖，并且还发现存在于髓母细胞瘤和许多其他癌症中，例如胃肠道、脑、肺、乳腺和前列腺的癌症。

2012年1月，vismodegib获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的针对Hh途径的药物，并于2013年7月获得欧洲药品管理局(EMA)批准，用于治疗有症状的转移性基底细胞癌或不适于手术或放疗的局部晚期基底细胞癌的成年患者。