立他司特滴眼液的作用是与白细胞表面的LFA-1结合，阻断LFA-1与关联配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的反应，通过抑制眼表炎症，达到治疗干眼的目的。立他司特滴眼液是一种由细胞表面蛋白整合素淋巴细胞功能关联抗原（LFA-1）拮抗剂配制成的不含防腐剂的无菌滴眼液。
立他司特的副作用常见的包括视力模糊、结膜充血、眼睛刺激、头痛、流泪增加、眼睛分泌物、眼睛不适、眼睛瘙痒、鼻窦炎、支气管痉挛、呼吸窘迫、咽部水肿、舌肿胀等，患者体质和病情不同，用药后反应也不一样。
患者用药期间清淡饮食，避免刺激性食物，保证充足的休息时间，保持眼睛情节卫生，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。