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阿卡替尼是靶向药。
阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种新型靶向药物,能够靶向治疗慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤 、套细胞淋巴瘤等。
阿卡替尼是Bruton 酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂,阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK 活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中,BTK信号传导导致下列必需通路的激活B细胞增殖、运输、趋化性和粘附。
在非临床研究中,阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和 CD69 的激活,并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。