通用名称：恩杂鲁胺
商品名称：Xtandi
全部名称：恩杂鲁胺,恩扎卢胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100,Xylutide
适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。
160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。
(1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。
(2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)
(3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。
(4 )感染或败血症 。
(5)跌跤和跌跤相关损伤 。
(6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。
妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。
1、特殊人群：
1）儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。
2）老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。
3）有肾受损患者 :轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。
4）有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。
2、哺乳期：XTANDI不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
3、小儿使用：XTANDI在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。
4、老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
5、肾损伤患者：没有专门针对XTANDI用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。
6、肝损伤患者：一项专门针对XTANDI用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。
(1)抑制或诱导 CYP2C8 的 药物:
强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免。
(2)抑制或诱导CYP3A4 的 药物:
与强 CYP3A4抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西 平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀 、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。
推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。
(3) 本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。
应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用，应进 行更多 的 IN R 监测 。
出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。
储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。
恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b129fdc9-1d8e-425c-a5a9-8a2ed36dfbdf/spl-doc?hl=Xtandi
Erleada的安全性和有效性基于1,207名非转移性、去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验。 试验中的患者接受Erleada或安慰剂。所有患者还接受激素治疗，或者使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者使用手术来降低体内睾酮的数量（手术去势）。服用Erleada的患者的中位无转移生存期为40.5个月，而服用安慰剂的患者的中位无转移生存期为16.2个月。
比卡鲁胺是前列腺癌患者的治疗药物，由阿斯利康生产，是一种口服的非固醇类抗雄激素药物。比卡鲁胺于1995年研发上市，距今已有几十年的时间了，但很多新诊断的前列腺癌患者对比卡鲁胺的服用还是不太清楚，下面跟随医伴旅小编一起来看一下比卡鲁胺的服用剂量：
比卡鲁胺50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
用药剂量：
1、成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
比卡鲁胺150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
2、成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
比卡鲁胺有两种规格，患者服用一定要遵循医嘱，避免其他副作用的发生。
前列腺癌是中老年男性高发的癌症种类，很多人由于对自己前列腺健康不重视导致病情恶化成为了晚期前列腺癌，对于晚期前列腺癌的治疗我们一般首选药物都是阿比特龙，但是恩杂鲁胺（enzalutamide）作为抗癌靶向药物治疗效果虽好，作为靶向药确避免不了副作用的出现：
恩杂鲁胺（enzalutamide）副作用：
恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)包括：
1、虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热。
2、外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染。
3、肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染。
4、脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。
出现上述不良反应时只要及时对症治疗即可，不必太过担心，但若出现以下现象就需要值得注意了!一定要及时告知医生。
1、癫确发作 :最常导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。
2、实验室异常 :中性粒细胞 减少， ALT 升高，胆红素升高 。
3、感染或 败血症 。
4、跌跤和跌跤相关损伤 。
5、幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事 件时用含 阿片类药 物 。幻觉包括视觉 、触觉。
在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不要自己盲目用药。对于我们国内的晚期前列腺癌患者来说，无论是恩杂鲁胺还是阿比特龙出现副作用都是在所难免的。
为了我们自己的用药安全着想，建议大家定期去医院就医，在副作用以及并发症还没有恶化之前提前发现并治疗。如果在处理后恩杂鲁胺不良反应依然没有好转的迹象，那么我们应该要考虑更换自己的治疗选择。
众所周知抗癌靶向药一直以来都有自己的适应症是适用人群，因此我们在服用抗癌药物时一般都会先看该药物的说明书，看自己的病情是否是属于该药的适应症范围和人群。下面医伴旅小编就带大家了解一下作为前列腺癌的常用药物恩杂鲁胺（enzalutamide）的注意事项都有哪些？
服用恩杂鲁胺前的注意事项：
在接受恩杂鲁胺治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史：
1、有无高血压。
2、血脂是否异常。
3、有或曾经有过心脏病。
4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。
5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。
注意：
恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。
目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。
恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。
恩杂鲁胺可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。
告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。
恩杂鲁胺用药期间的注意事项：
1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。
2、恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。
3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。
4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺会增加癫痫发作的风险。
5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。
阿霉素（adriamycin）
表阿霉素（Epirubicin）
甲羟孕酮（MedroxyProgesterone）
顺铂（cisplatin）
戈舍瑞林（Goserelin）
19153135117
客服
客服
微信公众号
19153135117
在线留言
