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坦罗莫司(Temsirolimus)用于治疗肝功能损害的肾癌患者时要谨慎。如果必须对轻度肝功能损害(胆红素>1-1.5XULN或ASTULN,但胆红素SULN)患者使用坦罗莫司,则将坦罗莫司的剂量减少至15mg/周。胆红素>1.5XULN的患者禁用坦罗莫司。
在一项剂量递增1期研究中,对110名肝功能正常或不同程度受损的患者进行了坦罗莫司的安全性和药代动力学评估。基线胆红素>1.5XULN的患者比基线胆红素<1.5xULN的患者在使用坦罗莫司治疗时出现更大的毒性。由于死亡风险增加,基线胆红素>1.5XULN的患者中3级不良反应和死亡(包括因疾病进展导致的死亡)的总体频率更高。
在AST或胆红素水平升高的患者中,坦罗莫司及其代谢物的浓度增加,容易加重肝功能损伤。