通用名：氟他胺片
商品名：福至尔
全部名称：氟他胺，氟他胺片，氟硝丁酰胺，羟基氟他胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦，Flutamide，FUGEREL
用于前列腺癌或良性前列腺肥大。本品与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。
口服0.25g（一片）/次，3次/天，饭后服。
男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。
少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。
罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。
本品对心血管的潜在性影响比己烯雌盼小。
对本品过敏者禁用。
需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。
本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。
本品可单独应用，也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。
对良性前列腺增生也有一定的疗效。
遮光、密封干燥处保存。
本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
氟他胺片治疗前列腺炎的效果还是比较不错的。氟他胺片能较好地缓解前列腺癌骨转移所带来的疼痛，起到治疗作用。而且，氟他胺片适用于所有不同阶段的前列腺癌患者，对初治及复治患者都有良好的治疗效果，可以延长前列腺癌患者的生命，提高患者的生活质量。
为探讨提高晚期前列腺癌的治疗，回顾性研究22例晚期前列腺癌的临床资料，运用氟他胺加睾丸切除治疗前列腺癌，其中C2期8例，D1期9例，D2期5例。
结果：显效17例，3例，死亡2例，总率达90.9%。结果表明氟他胺是一个单纯抗雄激素的非类固醇化合物，对前列腺组织靶细胞膜上的雄激素受体有特异性阻断作用，能抑制雄激素依赖性肿瘤细胞生长，切除睾丸能降低雄激素水平，两者产生协同作用，提高疗效。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/82bb75cc-0d36-44ab-9ea6-2bd26998ce0f/spl-doc?hl=Flutamide
疗效研究结果：
1、曲普瑞林3.75mg
在一项对277名晚期前列腺癌男性进行的随机、活性对照试验中，研究了TRELSTAR 3.75 mg。患者每月服用TRELSTAR 3.75 mg (N = 140)或经批准的GnRH激动剂，为期9个月。主要疗效终点是在第29天之前完成去势，以及从第57天到第253天维持去势。
去势后血清睾酮水平(≤1.735 nmol/L；相当于50 ng/dL)，在137名患者中有125名(91.2%)在第29天和97.7%的患者在第57天达到了3.75 mg。在接受TRELSTAR 3.75 mg治疗的96.2%的患者中，发现从第57天到第253天血清睾酮的去势水平保持不变。
2、曲普瑞林11.25mg
在一项针对346名晚期前列腺癌男性的随机、活性对照试验中研究了TRELSTAR 11.25 mg。患者每12周服用TRELSTAR 11.25 mg (N = 174)，共3剂(最长治疗期为253天)，或每28天服用TRELSTAR 3.75 mg (N = 172)，共9剂。主要疗效终点是在第29天之前完成去势，以及从第57天到第253天维持去势。
去势后血清睾酮水平(≤1.735 nmol/L；相当于50 ng/dL)，在171名接受TRELSTAR 11.25 mg治疗的患者中有167名(97.7%)在第29天达到去势水平，在94.4%接受TRELSTAR治疗的患者中发现从第57天到第253天血清睾酮的去势水平保持不变。
3、曲普瑞林22.5mg
TRELSTAR 22.5 mg是在一项针对120名晚期前列腺癌男性的非对比性试验中研究的。患者每24周服用TRELSTAR 22.5 mg (N = 120)，共2剂(最长治疗期为337天)。主要疗效终点包括到第29天实现去势，以及从第57天到第337天维持去势。
去势后血清睾酮水平(≤1.735 nmol/L；相当于50 ng/dL)，在第29天，97.5%(120人中有117人)接受了22.5mg trel star治疗。从第57天到第337天，93.3%的患者保持去势。
表曲普瑞林临床研究总结
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产品强度 |
3.75 mg |
11.25 mg |
22.5 mg |
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患者人数 |
137 |
171 |
120 |
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治疗方案 |
每4周 |
每12周 |
每24周 |
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研究期限 |
253天 |
253天 |
337天 |
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第29天的去势率*，百分比(n/N) |
91.2% (125/137) |
97.7% (167/171) |
97.5% (117/120) |
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第57–253天的去势维持率，% |
96.2% |
94.4% |
不适用 |
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第57-337天的去势维持率，% (n/N) |
不适用 |
不适用 |
93.3% (112/120)‡ |
*去势维持量采用频率分布进行计算。
使用生存分析(Kaplan-Meier)技术计算去势的累积维持量。
计算包括5名中止研究但在中止前去势的睾酮水平患者。
曲普瑞林必须在医生的监督下服用。
曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。给药时间表取决于所选的产品强度(表1).将冻干微粒在无菌水中重新配制。不应使用其他稀释剂。
表1TRELSTAR推荐剂量
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剂量 |
3.75 mg |
11.25 mg |
22.5 mg |
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推荐剂量 |
每次注射1次 4周 |
每次注射1次 12周 |
每次注射1次 24周 |
由于释放特性不同，剂量强度不是添加剂，必须根据所需的给药方案进行选择。
重建后应立即给予混悬液。
与肌肉注射的其他药物一样，注射部位应定期更换。
在溶液和容器允许的情况下，应在给药前目视检查肠胃外药物产品是否存在颗粒物质和变色。
1、男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。
2、少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。
3、罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。
4、本品对心血管的潜在性影响比己烯雌盼小。
1、需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。
2、本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。
3、本品可单独应用，也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。
4、对良性前列腺增生也有一定的疗效。
阿霉素（adriamycin）
表阿霉素（Epirubicin）
甲羟孕酮（MedroxyProgesterone）
顺铂（cisplatin）
戈舍瑞林（Goserelin）
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