通用名：尼鲁米特片
商品名：Nilandron
全部名称：尼鲁米特，尼鲁米特片，里奴内酰胺，尼鲁他胺，nilutamide，Anandran，RU 23908，Nilandrone，Nilutamida，Nilandron
用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗，可与手术治疗和化学治疗合并应用。
口服，诱导剂量300mg/日，连服4周。
维持剂量，150mg/日，可1次服用或分多次服用，效果没有差异。
少数患者可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍，停药后可消失， 也可佩戴有色眼镜以减轻症状；见戒酒硫样作用；肺间质症候群；轻度转氨酶升高，继续用药可好转，但可能同时发生溶细胞性肝炎；其他可见恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。
肝功能不全者禁用。
机动车辆驾驶者慎用，并变化注意视力变化。
有呼吸功能不良者慎用或忌用。
当临床出现疑似肝炎的症状，如恶心、呕吐 、腹痛、黄疸，应检查转氨酶，如超过正常上限3倍应中止给药。
出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时，应做X线检查，如发现肺部间质性病变应立即停药。
机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。
储存在25°C（77°F）; 允许的偏差在15-30°C（59-86°F）之间。
避光。
本品为与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物，能与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素的作用。但是该品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。本品对雄激素受体的作用较持久。
研究中，作者评估了尼鲁米特在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌（mPCa）患者中的疗效和安全性；尼鲁米特治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组；尼鲁米特治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组；两组间停药率差异无统计学意义。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/5ccf0e9a-8935-4c8c-b883-b4967281eb4a/spl-doc?hl=nilutamide
疗效研究结果：
1、曲普瑞林3.75mg
在一项对277名晚期前列腺癌男性进行的随机、活性对照试验中，研究了TRELSTAR 3.75 mg。患者每月服用TRELSTAR 3.75 mg (N = 140)或经批准的GnRH激动剂，为期9个月。主要疗效终点是在第29天之前完成去势，以及从第57天到第253天维持去势。
去势后血清睾酮水平(≤1.735 nmol/L；相当于50 ng/dL)，在137名患者中有125名(91.2%)在第29天和97.7%的患者在第57天达到了3.75 mg。在接受TRELSTAR 3.75 mg治疗的96.2%的患者中，发现从第57天到第253天血清睾酮的去势水平保持不变。
2、曲普瑞林11.25mg
在一项针对346名晚期前列腺癌男性的随机、活性对照试验中研究了TRELSTAR 11.25 mg。患者每12周服用TRELSTAR 11.25 mg (N = 174)，共3剂(最长治疗期为253天)，或每28天服用TRELSTAR 3.75 mg (N = 172)，共9剂。主要疗效终点是在第29天之前完成去势，以及从第57天到第253天维持去势。
去势后血清睾酮水平(≤1.735 nmol/L；相当于50 ng/dL)，在171名接受TRELSTAR 11.25 mg治疗的患者中有167名(97.7%)在第29天达到去势水平，在94.4%接受TRELSTAR治疗的患者中发现从第57天到第253天血清睾酮的去势水平保持不变。
3、曲普瑞林22.5mg
TRELSTAR 22.5 mg是在一项针对120名晚期前列腺癌男性的非对比性试验中研究的。患者每24周服用TRELSTAR 22.5 mg (N = 120)，共2剂(最长治疗期为337天)。主要疗效终点包括到第29天实现去势，以及从第57天到第337天维持去势。
去势后血清睾酮水平(≤1.735 nmol/L；相当于50 ng/dL)，在第29天，97.5%(120人中有117人)接受了22.5mg trel star治疗。从第57天到第337天，93.3%的患者保持去势。
表曲普瑞林临床研究总结
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产品强度 |
3.75 mg |
11.25 mg |
22.5 mg |
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患者人数 |
137 |
171 |
120 |
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治疗方案 |
每4周 |
每12周 |
每24周 |
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研究期限 |
253天 |
253天 |
337天 |
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第29天的去势率*，百分比(n/N) |
91.2% (125/137) |
97.7% (167/171) |
97.5% (117/120) |
|
第57–253天的去势维持率，% |
96.2% |
94.4% |
不适用 |
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第57-337天的去势维持率，% (n/N) |
不适用 |
不适用 |
93.3% (112/120)‡ |
*去势维持量采用频率分布进行计算。
使用生存分析(Kaplan-Meier)技术计算去势的累积维持量。
计算包括5名中止研究但在中止前去势的睾酮水平患者。
曲普瑞林必须在医生的监督下服用。
曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。给药时间表取决于所选的产品强度(表1).将冻干微粒在无菌水中重新配制。不应使用其他稀释剂。
表1TRELSTAR推荐剂量
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剂量 |
3.75 mg |
11.25 mg |
22.5 mg |
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推荐剂量 |
每次注射1次 4周 |
每次注射1次 12周 |
每次注射1次 24周 |
由于释放特性不同，剂量强度不是添加剂，必须根据所需的给药方案进行选择。
重建后应立即给予混悬液。
与肌肉注射的其他药物一样，注射部位应定期更换。
在溶液和容器允许的情况下，应在给药前目视检查肠胃外药物产品是否存在颗粒物质和变色。
少数患者可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍，停药后可消失， 也可佩戴有色眼镜以减轻症状；见戒酒硫样作用；肺间质症候群；轻度转氨酶升高，继续用药可好转，但可能同时发生溶细胞性肝炎；其他可见恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。
当临床出现疑似肝炎的症状，如恶心、呕吐 、腹痛、黄疸，应检查转氨酶，如超过正常上限3倍应中止给药。
出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时，应做X线检查，如发现肺部间质性病变应立即停药。
机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。
阿霉素（adriamycin）
表阿霉素（Epirubicin）
甲羟孕酮（MedroxyProgesterone）
顺铂（cisplatin）
戈舍瑞林（Goserelin）
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