通用名称：尼拉帕尼
商品名称：Niraparib
全部名称：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827
尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。
1.推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。
2.继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。
3.对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。
2017年9月18日，尼拉帕尼（niraparib）：由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。
具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。
niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。
Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。
胶囊：100mg
无。
骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML，和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确认。
最常见不良反应(发生率≥10%)是:
1、血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少
2、心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎
3、腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲
4、泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛
5、头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑
6、鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹和低血压
哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c15c7b7e-4b7f-4489-bbbc-884caeee0669/spl-doc?hl=Zejula
欧盟研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平滑肌肉瘤患者，这些患者先前均接受过蒽环霉素与异环磷酰胺治疗并且治疗失效。研究对比了两组用药剂量，一组每月给药3次，另一组每3周给药1次。结果显示，每3周给药1次的患者平均无疾病进展期为3.8个月，每月给药3次的患者为2.1个月。
美国研究显示，对于转移性或复发性平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤，平均而言，Yondelis（曲贝替定）治疗组患者的无进展生存期约为4.2个月，相比之下，dacarbazine（达卡巴嗪）治疗组患者只有1.5个月的无进展生存期。
在对软组织肉瘤的Ⅱ期临床试验中，270位脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤患者随机接受曲贝替定（Trabectedin）静脉注射治疗(1.5mg/㎡静脉输注24h，每21天输注1次)。结果显示，曲贝替定（Trabectedin）减少疾病进展的风险比例为27%，总生存期达到12个月的患者比例为60%。
另有研究表明，曲贝替定（Trabectedin）也能用于子宫平滑肌肉瘤的治疗，在一项66例转移性子宫平滑肌肉瘤患者的无进展生存期的评估中，16%的患者表现为病情部分缓解，35%的患者病情维持稳定。
尼拉帕尼ZEJULA是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，主要针对的是BRCA1/2基因突变的癌症，开发用于卵巢癌和乳腺癌。
尼拉帕尼推荐剂量：每天同一时间随餐或不随餐服用300mg，在睡前服用ZEJULA尼拉帕尼可能有助于缓解恶心。持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。
对于不良反应，请考虑中止治疗，减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内，开始使用ZEJULA尼拉帕尼治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。
患者如果忘记服用尼拉帕尼，应该按照服药时间表，继续服用下一次剂量，不可在同一天服用双重剂量。如果服用ZEJULA尼拉帕尼出现呕吐的情况，请不要再服用额外的剂量，按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。
一、>10%:
1、心血管：周围水肿（28%）
2、中枢神经系统：疲劳（69%）、头痛（25%）、失眠（15%）
3、内分泌代谢：低蛋白血症（63%）
4、胃肠道：恶心（75%）、呕吐（46%）、便秘（37%）、食欲下降（37%）、腹泻（35%）
5、血液学和肿瘤学：贫血（96%；3/4级：19%）、中性粒细胞减少（66%；3/4级：43%）、血小板减少（59%；3/4级：21%）
6、肝：血清ALT（谷丙转氨酶）升高（90%），血清AST（谷草转氨酶）升高（84%），血清碱性磷酸激酶升高（70%），高胆红素血症（13%）
7、神经肌肉和骨骼：肌酸磷酸激酶增加（32%至33%），关节痛（15%），肌痛（12%）
8、肾：血清肌酐升高（46%）
9、呼吸系统：呼吸困难（25%）
二、1% -10%:
1、心血管疾病：肺栓塞（<10%），心肌病（6%）
2、中枢神经系统：感觉减退（<10%）、感觉异常（<10%）、周围神经病变（<10%）
三、未定义频率：
1、肝：肝衰竭
2、超敏反应：过敏
四、<1%
上市后和病例报告：
毛细血管渗漏综合征，肝毒性，横纹肌溶解症
尼拉帕尼是复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗用药，于2017年获的美国FDA 批准上市。
尼拉帕尼注意事项有哪些：
（1）骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：使用尼拉帕尼的患者有可能发生MDS/AML，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。
（2）骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。
（3）心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。
（4）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
（5） 哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。
阿霉素（adriamycin）
表阿霉素（Epirubicin）
氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）
米托蒽醌（Mitoxantrone）
卡铂（Carboplatin）
19153135117
客服
客服
微信公众号
19153135117
在线留言
