西罗莫司口服溶液与环孢菌素和皮质类固醇联合使用，预防肾移植后的器官排斥反应。 西罗莫司口服溶液应在有经验的临床医生指导下应用。
1、西罗莫司口服溶液应在术后72小时之内和环孢菌素及皮质激素一起应用，每日一次。
对于接受移植的患者首次应给予维持剂量三倍的负荷量，在肾移植病人每天推荐的维持剂量为2mg，负荷量为6mg。应定期根据全血谷浓度调整剂量。根据国内西罗莫司临床试验结果，建议西罗莫司全血谷浓度术后0-3月控制在5-10ng/ml；4-6月控制在3-8ng/ml。
2、在体重小于40kg而年龄≧13岁的病人需要调整剂量，维持剂量应为1mg/m2/日，负荷量应为3mg/m2。
3、肝功能受损的病人本品的维持剂量应减少1/3，而负荷量则不变，肾功能异常的病人则不需要调整剂量。
4、为了使西罗莫司在体内的浓度更加恒定，本品在应用期间，应固定服药与进食的关系，或每次均空腹服药，或每次均与食物同服。本品只能用水或桔汁稀释后服用。
5、西罗莫司口服溶液应在环孢素口服液或环孢菌素胶囊给药后4小时服用。