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拉帕替尼（泰立沙）

中文名称：拉帕替尼（泰立沙）
英文名称：
全部名称：拉帕替尼，泰立沙，泰克布，Tykerb，lapatinib，Lapanix
剂型和规格：
适应症：

19153135117

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拉帕替尼(泰立沙)

通用名称：拉帕替尼

商品名称：泰立沙

全部名称：拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix

适应症

用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

规格

250mg*70片，250mg*150片，250mg*30片

用法用量

1、推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。

2、拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

3、妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。

4、年人用药与年轻患者未发现有明显差异。

5、未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

不良反应

1、临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。

2、个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。

3、另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。

4、与小红莓类类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。

5、由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。

6、孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

禁忌

对泰立沙及同类过敏患者禁用。

药理毒理

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。

4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。

在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

药代动力学

口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍[3]。

拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，有效半衰期延长至24h，主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

注意事项

1、左室射血分数降低、肝毒性

2、重度肝损害的患者、腹泻

3、间质性肺病/肺炎、QT延长

4、药物相互作用、对驾驶和操作机器能力的影响

贮藏

密封，阴凉干燥保存。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/eee37f88-ec6a-4c30-b8aa-e2c71f93088c/spl-doc?hl=Tykerb

根据CLEOPATRA实验显示，对于晚期HER-2阳性乳腺癌患者，相比标准一线治疗方案（使用曲妥珠单抗联合化疗），使用帕托珠单抗联合曲妥珠单抗+化疗。可以延长患者总生存期56.5个月，接近5年。

“帕妥珠单抗+曲妥珠单抗+化疗”联合疗法目前也已成为HER-2阳性乳腺癌患者的临床治疗金标准，已经在全球75个国家获批。

中国是乳腺癌高发国家，HER-2 阳性乳腺癌患者数量约占全部乳腺癌的 20% 左右。据国家癌症中心数据统计，2014年中国女性乳腺癌新增病例27.89万。

在进口抗癌药零关税、国家组织进行肿瘤药医保谈判、多个国产曲妥珠单抗类似物接近申报上市的大背景下，帕妥珠单抗的获批上市无疑会给中国乳腺癌患者提供更丰富的治疗选择。这也意味中国HER-2阳性乳腺癌患者的治疗基本与世界同步。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

奥拉帕尼片：

1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

2、推荐剂量：本品有150mg和100mg规格。推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂在剂量减少时使用。

3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

4、给药方法：口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可服用。

5、漏服：如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

剂量调整

（1）针对不良事件

为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。

如果需要减量，推荐剂量减至250mg（1片150mg片剂，1片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为500mg）。

如果需要进一步减量，则推荐剂量减至200mg（2片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为400mg）。

（2）合并使用细胞色素P450（CYP）3A抑制剂

在使用本品时，不推荐合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，应考虑其他替代药物。如果必须合并使用强效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至100mg（1片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为200mg）。如果必须合并使用中效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至150mg（1片150mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为300mg）。

特殊人群用药

（1）肾功能损害：轻度肾功能损害（肌酐清除率51-80mL/min）的患者可使用本品，且无需调整剂量；对于中度肾功能损害（肌酐清除率31-50mL/min）的患者，本品的推荐剂量为200mg（2片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为400mg）；尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者（肌酐清除率≤30mL/min）安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

（2）肝功能损害：轻度肝功能损害（Child-Pugh分级A）患者可使用本品，无需调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

（3）儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

（4）老年人（＞65岁）：老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

奈拉替尼（Niratinib）副作用：

1、腹泻是奈拉替尼（neratinib，Nerlynx）的常见副作用。腹泻可能很严重，甚至会脱水。

2、其它常见副作用包括腹泻恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，肿胀和口腔炎（口腔炎），食欲降低，肌肉痉挛，消化不良，肝损伤（AST或ALT酶增加），皮肤干燥，腹部肿胀（膨胀），体重减轻和尿路感染等。

奈拉替尼（Niratinib）副作用应对：

1、腹泻：患者在接受奈拉替尼（neratinib，Nerlynx）治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗，以预防或减缓腹泻。临床上还应给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。患有严重腹泻或肝损伤（肝毒性）的患者，应停止服用Nerlynx。

2、皮肤干燥、皮疹：①注意身体清洁，衣物干净，做好防晒措施②注意不要用肥皂这种碱性清洁物刺激皮肤，切勿抓挠③注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物④遵医嘱用药（如百多邦、金霉素）。

3、疲劳乏力：休息时间要充足，另外患者可以通过做一些运动，如短途散步，增强体质消除疲劳。

4、恶心呕吐：出现恶心、呕吐等症状，患者的日常饮食以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣，生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物等。

5、肿胀和口腔炎（口腔炎）建议可以多吃新鲜的水果和蔬菜以补充维生素，必要时口服维生素c或者维生素b2，不要吃辛辣油腻寒凉等刺激性食物，另外可以用薄荷金银花菊花泡水饮用或者漱口。