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托瑞米芬（Toremifene）

中文名称：托瑞米芬（Toremifene）
英文名称：
全部名称：托瑞米芬，法乐通，枸橼酸托瑞米芬，Toremifene，Citrate
剂型和规格：
适应症：

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托瑞米芬(Toremifene)

通用名：枸橼酸托瑞米芬

商品名：法乐通

全部名称：托瑞米芬，法乐通，枸橼酸托瑞米芬，Toremifene，Citrate

适应症

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌

用法用量

推荐剂量为每日一次，每次1片(60毫克)。

肾功能不全患者: 不需调整剂量。肝功能损害者: 应谨慎服用托瑞米芬

不良反应

常见有面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳恶心、皮疹、瘙痒、头晕、抑郁，一般较为轻微，主要因为本品的激素样作用。

血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞。

用本品治疗有肝酶水平改变（转氨酶升高）及在非常罕见情形下出现较严重肝功能异常（黄疸）。

有几个报告在骨转移患者开始用本品治疗时，有高钙血症。

由于本品的部分类雌激素作用，子宫内膜改变可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生，息肉及肿瘤的风险增加。

禁忌

禁用于已知对本品及辅料过敏者。

预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用。

注意事项

1、治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。

2、附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数（30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测。

3、既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗。

4、对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。

5、骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。

6、尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。

7、对驾驶及操作机械者能力的影响。

贮藏

室温保存，远离儿童。

作用机制

枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。

一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。

枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。

安全与疗效

II期临床结果显示，托瑞米芬治疗绝经后ER阳性或受体不祥的晚期乳腺癌患者有良好疗效。Valavaara等综合分析了托瑞米芬一线治疗绝经后晚期乳腺癌的资料，结果显示采用托瑞米芬每日20mg、40mg和60mg治疗，有效率分别为21%、52%和60%。综合近300例绝经后晚期乳腺癌患者接受托瑞米芬治疗的结果，总有效率约为50%（45%～54%），临床获益率74%～92%。

Hayes等对648例ER阳性或受体不祥的晚期乳腺癌进行的III期临床研究显示，每日TAM 20mg组、托瑞米芬60mg组和托瑞米芬200mg组的客观有效率分别为19%、21%和23%，疗效和副作用无显着性差异。临床研究还显示，托瑞米芬对子宫内膜癌有一定疗效，有效率为20%。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0b3ebaa6-9cbe-405e-8f14-14ce8dcd2a68/spl-doc?hl=Toremifene

KAPEDA 属于 “细胞抑制剂”，可阻止癌细胞的生长。KAPEDA含有500 mg Kapesitabin，它本身不是细胞毒剂（会杀死细胞或停止其功能）。被人体吸收后，在肿瘤细胞内转化为细胞毒药物。KAPEDA 适用于治疗大肠癌、大肠末端（直肠）癌、胃癌或乳腺癌。此外，该药可用于手术完全切除肿瘤后以防止结肠癌复发。KAPEDA 可单独使用或与其他药物联合使用。

1、推荐剂量

ORSERDU 的推荐剂量为345 mg，与食物同服，每日一次，直至发生疾病进展或不可接受的毒性。

每天大致相同的时间服用ORSERDU。与食物同服以减少恶心和呕吐 [见不良反应]。

整片吞服 ORSERDU 片剂。吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开。请勿服用任何破损、裂纹或外观损坏的 ORSERDU 片剂。

如果漏服时间超过6小时或发生呕吐，跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂药物。

2、针对不良反应的剂量调整

表1不良反应的 ORSERDU 剂量降低水平

剂量减少	剂量	片剂数量和规格
首次剂量降低	258 mg 每日一次	3片 86 mg 片剂
第二次减量	172 mg，每日一次*	2片 86 mg 片剂

*如果需要进一步将剂量降至 172 mg 每日一次以下，则永久停用ORSERDU。

表2不良反应的 ORSERDU 剂量调整指南

严重度	剂量调整
1级	以当前剂量水平继续 ORSERDU 治疗。
2级	考虑中断 ORSERDU 治疗，直至恢复至≤1级或基线。然后重新开始相同剂量水平的ORSERDU。
3级	中断 ORSERDU 治疗，直至恢复至≤1级或基线。然后以下一个较低剂量水平恢复 ORSERDU 治疗。如果3级毒性复发，则中断 ORSERDU 治疗直至恢复至≤1级或基线。然后恢复ORSERDU，降低另一个剂量水平。

4级	中断 ORSERDU 治疗，直至恢复至≤1级或基线。然后降低一个剂量水平重新开始 ORSERDU 治疗。如果4级或不可耐受的不良反应复发，则永久停用ORSERDU。