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戈舍瑞林(Goserelin)
中文名称:戈舍瑞林(Goserelin)
英文名称:
全部名称:戈舍瑞林,高舍瑞林,果丝瑞宁,性瑞林,诺雷德,戈舍瑞林注射液,醋酸戈舍瑞林缓释植入剂,Goserelin
剂型和规格:
适应症:
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戈舍瑞林(Goserelin)

通用名:戈舍瑞林注射液

商品名:诺雷德

全部名称:戈舍瑞林,高舍瑞林,果丝瑞宁,性瑞林,诺雷德,戈舍瑞林注射液,醋酸戈舍瑞林缓释植入剂,Goserelin

适应症

适用于激素治疗的前列腺癌、绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症。

用法用量

成人3.6mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。

肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。

子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。

不良反应

1.曾有报道出现皮疹,多为轻度,不需中断治疗即可恢复.偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。

2.有报道可引起血压的改变,一般无需治疗。

3.男性病人副作用包括潮红和性功能下降,少有必需中断治疗,偶见乳房肿胀和触痛,给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理.尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道.LHGH激动剂用于男性可能引起骨质丢失。

4.女性病人副作用有潮红,多汗及性欲下降,无需中止治疗;也曾观察到头痛,情绪变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小的变化.治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧,应按症状进行处理.极少数患有子宫内膜异位症的妇女在用LHRH类似物治疗期间闭经,停止治疗后月经不恢复。

禁忌

孕妇、乳母禁用。有尿道梗阻或脊髓压迫的男性患者慎用。

对本品任何成分过敏者禁用。

注意事项

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。

妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。

患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。

至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。

贮藏

储存在25℃以下

作用机制

为促黄体生成素释放激素的一种类似物,长期使用本品可抑制脑垂体促黄 体生成素的合成,从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用可逆,初期用药时本品可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。

男性病人在第1次注射此药后21日左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平,并在以后的治疗中维持此浓度,这可使大 多数病人的前列腺肿瘤消退,症状有所改善。

女性患者在初次 给药后21日左右血清中雌二醇度受到抑制,并在以后每28日 的治疗中维持在绝经后水平。本品半衰期为2~4小时,对肾功能不全的病人其半衰期将会增加。

安全与疗效

为讨论子宫内膜异位症术后应用戈舍瑞林的临床治疗效果。选取84例进行子宫内膜异位症术的患者为研究对象,平均分为对照组和治疗组。对照组在术后对患者进行常规的用药治疗;治疗组,术后在常规药物治疗的基础上加入戈舍瑞林治疗。

结果在治疗效果方面,治疗组的有效率为95.23%,对照组的有效率为83.33%。结论对子宫内膜异位症的患者术后使用戈舍瑞林进行治疗,可以有效的缓解患者的各种临床症状,同时予以相应的护理干预,可以加速患者的恢复,值得临床的推广与应用。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/294b168b-6e5f-4db9-bf70-d599271458b3/spl-doc?hl=Goserelin

KAPEDA 属于 “细胞抑制剂”,可阻止癌细胞的生长。KAPEDA含有500 mg Kapesitabin,它本身不是细胞毒剂(会杀死细胞或停止其功能)。被人体吸收后,在肿瘤细胞内转化为细胞毒药物。KAPEDA 适用于治疗大肠癌、大肠末端(直肠)癌、胃癌或乳腺癌。此外,该药可用于手术完全切除肿瘤后以防止结肠癌复发。KAPEDA 可单独使用或与其他药物联合使用。

1、推荐剂量

ORSERDU 的推荐剂量为345 mg,与食物同服,每日一次,直至发生疾病进展或不可接受的毒性。

每天大致相同的时间服用ORSERDU。与食物同服以减少恶心和呕吐 [见不良反应]。

整片吞服 ORSERDU 片剂。吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开。请勿服用任何破损、裂纹或外观损坏的 ORSERDU 片剂。

如果漏服时间超过6小时或发生呕吐,跳过该剂量,并在第二天的常规计划时间服用下一剂药物。

2、针对不良反应的剂量调整

表1不良反应的 ORSERDU 剂量降低水平

剂量减少

剂量

片剂数量和规格

首次剂量降低

258 mg 每日一次

3片 86 mg 片剂

第二次减量

172 mg,每日一次*

2片 86 mg 片剂

*如果需要进一步将剂量降至 172 mg 每日一次以下,则永久停用ORSERDU。

表2不良反应的 ORSERDU 剂量调整指南

严重度

剂量调整

1级

以当前剂量水平继续 ORSERDU 治疗。

2级

考虑中断 ORSERDU 治疗,直至恢复

至≤1级或基线。然后重新开始

相同剂量水平的ORSERDU。

3级

中断 ORSERDU 治疗,直至恢复至≤1级或基线。然后以下一个较低剂量水平恢复 ORSERDU 治疗。

如果3级毒性复发,则中断 ORSERDU 治疗

直至恢复至≤1级或基线。然后

恢复ORSERDU,降低另一个剂量水平。

4级

中断 ORSERDU 治疗,直至恢复至≤1级或基线。然后降低一个剂量水平重新开始 ORSERDU 治疗。

如果4级或不可耐受的不良反应复发,则永久停用ORSERDU。

3、与 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合并使用时的剂量调整

避免 ORSERDU 与强效或中效 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合并使用

4、肝损害患者的剂量调整

重度肝损害 (Child-Pugh C) 患者避免使用ORSERDU。对于中度肝损害患者 (Child-Pugh B),将 ORSERDU 剂量降低至258 mg,每日一次。轻度肝损伤 (Child-Pugh A) 患者无需调整剂量。

1.曾有报道出现皮疹,多为轻度,不需中断治疗即可恢复.偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。

2.有报道可引起血压的改变,一般无需治疗。

3.男性病人副作用包括潮红和性功能下降,少有必需中断治疗,偶见乳房肿胀和触痛,给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理.尿道梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道.LHGH激动剂用于男性可能引起骨质丢失。

4.女性病人副作用有潮红,多汗及性欲下降,无需中止治疗;也曾观察到头痛,情绪变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小的变化.治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧,应按症状进行处理.极少数患有子宫内膜异位症的妇女在用LHRH类似物治疗期间闭经,停止治疗后月经不恢复。

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。

妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。

患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。

至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。

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