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长春瑞滨（vinorelbine）

中文名称：长春瑞滨（vinorelbine）
英文名称：
全部名称：长春瑞滨，长春瑞宾，盖诺，酒石酸长春瑞滨，vinorelbine，Vinorelbine Tartrate Injection
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适应症：

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长春瑞滨(vinorelbine)

通用名：长春瑞滨

商品名：盖诺

全部名称：长春瑞滨，长春瑞宾，盖诺，酒石酸长春瑞滨，vinorelbine，Vinorelbine Tartrate Injection

适应症

本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤。

用法用量

1、本品只能静脉给药。

2、单药治疗：推荐剂量为每周25~30 mg/m2。

3、联合化疗：依照所用方案选用剂量和给药时间。

4、一般25~30 mg/m2。药物必须溶于生理盐水，于短时间内（15~20分钟）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉。

不良反应

1、血液学毒性：粒细胞减少、贫血

2、神经毒性：外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。

3、植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。

4、胃肠道毒性：便秘、恶心呕吐

5、呼吸道毒性：呼吸困难、支气管痉挛、进行性脱发、下颌痛、静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死

禁忌

妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。

注意事项

1、治疗必须在严密的血液学监测下进行，每次用药前均须检查外周血象。

2、当粒细胞减少时（＜2000/mm），应停药至血象恢复正常。

3、肝功能不全时应减少用药剂量。

4、肾功能不全时，应慎重用药。

5、治疗操作时谨防药物污染眼球，药物在一定压力下喷射人眼时可导致角膜溃疡。

6、在进行包括肝脏的放疗时，忌用本品。

贮藏

避光冰箱（4℃）内保存

作用机制

本品为长春碱半合成衍生物，主要通过抑制微管蛋白的聚合，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，是一细胞周期特异性的药物。

主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度>12nmol时可阻断G2--M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲和力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。

进入血内后大部（80%）与蛋白结合，96小时后降到50%。通过放射性核素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%，在人和猿中50%~70%由粪中排出（3~4周）。所以肾功能异常的患者可用此药，但因主要由胆道排出，所以胆管阻塞的人应减量。

安全与疗效

为研究长春瑞滨(NVB)联合顺铂(DDP)方案(NP方案)治疗吡柔比星(THP)方案耐药的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)复发、转移的近期疗效和毒副反应。采用NP方案对曾用THP方案治疗大于2周期后进展或复发、转移的晚期非小细胞肺癌41例进行治疗，21天为1周期，完成2周期后评价疗效。

结果：部分缓解(PR)17例，稳定(SD)15例，进展(PD)9例。总有效率41.5%。WHO标准Ⅲ，Ⅳ度白细胞下降占87.9%，主要为血液毒性。

结论：长春瑞滨联合顺铂治疗吡柔比星耐药的晚期非小细胞肺癌仍是可供选择的有效方察，疗效确切、毒副反应可耐受。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/10a70995-e04d-4044-b1dc-c9aa27460397/spl-doc?hl=vinorelbine

在疗效人群中，使用肿瘤组织标本通过前瞻性局部检测确定 KRASG12C 突变状态。在112例 KRASG12C 突变患者中，使用 QIAGEN therascreenKRAS RGQ PCR 试剂盒对88%(98/112) 患者的组织样本进行了回顾性检测。虽然89%(87/98) 的患者为 KRASG12C 突变阳性，但11%(11/98) 未发现 KRASG12C 突变。

此外，使用 Agilent Resolution ctDx FIRST 分析对63%(71/112) 患者的血浆样本进行回顾性检测。虽然66%(47/71) 的患者为 KRASG12C 突变阳性，但34%(24/71) 未发现 KRASG12C 突变。

KRYSTAL-1的疗效结果

疗效参数	Adagrasib(n = 112)
客观缓解率 (95%CI)^a	43 (34, 53)
完全缓解率，%	0.9
部分缓解率，%	42
缓解持续时间 ^a
中位数^b（月）(95%CI)	8.5 (6.2, 13.8)
持续时间≥6个月的患者^c，%	58

CI = 置信区间

a 由 BICR 评估

b 采用 Kaplan-Meier 法估算。

c 观察到的缓解持续时间超过标志性时间的患者比例

1、患者选择

基于血浆或肿瘤标本中存在 KRASG12C 突变，选择接受 KRAZATI 治疗的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。如果在血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

关于 FDA 批准用于检测 KRASG12C 突变的检测方法的信息，可参见https://www.fda.gov/CompanionDiagnostics

2、推荐剂量

KRAZATI 的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每天同一时间与或不与食物同服 KRAZATI。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

如果服用 KRAZATI 后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。

如果因疏忽漏服一剂药物，如果已超过预期给药时间4小时，则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药。

3、针对不良反应的剂量调整

不良反应的推荐剂量降低见表1。如果发生不良反应，最多允许减量2次。无法耐受 600 mg 每日一次的患者永久停用KRAZATI。

表1：针对不良反应的 KRAZATI 减量建议

剂量减少	剂量
首次剂量降低	400 mg 每日两次
第二次剂量降低	600 mg 每日一次

针对不良反应的推荐剂量调整见表2。

表2：针对不良反应的 KRAZATI 剂量调整建议

不良反应	严重程度*	剂量调整
尽管给予了适当的支持治疗（包括止吐治疗），仍发生恶心或呕吐 [参见警告和注意事项]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
尽管给予了适当的支持治疗（包括抗腹泻治疗），仍发生腹泻 [参见警告和注意事项]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
QTc 间期延长 [参见警告和注意事项]	QTc 绝对值大于 500 或者较基线延长超过 60 ms	1、停用KRAZATI，直至 QTc 间期小于481 ms 或恢复至基线。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
QTc 间期延长 [参见警告和注意事项]	尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重或危及生命的心律失常的体征或症状	永久停用KRAZATI。
肝脏毒性 [参见警告和注意事项]	2级 AST 或 ALT	将 KRAZATI 降低至下一个较低剂量水平。
	3级或4级 AST 或 ALT	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
	AST 或ALT > 3×ULN且总胆红素 > 2×ULN，无其他原因	永久停用KRAZATI。
间质性肺病/非感染性肺炎 [参见警告和注意事项]	任何级别	1、如果怀疑 ILD/非感染性肺炎，停用KRAZATI。 2、如果发生以下情况，永久停用 KRAZATI 确诊 ILD/非感染性肺炎。
其他不良反应 [参见不良反应]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至 ≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。