通用名：非达霉素
商品名：Dificid
全部名称：非达霉素，fidaxomicin，Dificid，Optimer Pharmaceuticals，OPT-80，PAR-101
用于治疗艰难梭菌相关性腹泻
推荐剂量为200毫克（一片），每天两次（每12小时一次），持续10天。
1、不良反应主要为呕吐
2、临床试验中常见不良反应为贫血、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、胃肠出血
3、其他不良反应包括胃肠道紊乱,如腹胀、腹部压痛、消化不良、吞咽困难、肠胃气胀、肠梗阻等,以及碱性磷酸酶升高、血液重碳酸盐降低、肝酶升高及血小板计数降低,高血糖、代谢性酸中毒、药物性皮炎、痰痒、皮疹
已知对tofidaxomicin或DIFICID中任何其他成分过敏的患者，禁用DIFICID。
1、DIFICID仅应用于治疗艰难梭菌相关性腹泻。由于非达霉素的全身吸收最小，DIFICID对治疗其他类型的感染无效。
2、已报道急性过敏反应（血管性水肿，呼吸困难，瘙痒和痉挛）。如果发生严重反应，请停止使用DIFICID。
3、抗药性细菌的开发：仅使用DIFICID进行感染证实或强烈怀疑是由艰难梭菌引起的。
20°-25°C（68°-77°F）；允许在15° - 30°C（59° - 86°F）之间偏移。
非达霉素是属于大环类抗生素的抗生素。非达霉素具有杀菌作用，并通过细菌RNA聚合酶抑制RNA合成。在与利福霉素不同的位点干扰RNA聚合酶。梭菌RNA聚合酶的抑制作用比大肠杆菌酶的抑制作用低20倍（1μM对20μM），部分解释了非达霉素活性的显着特异性。非达霉素已显示在体外抑制艰难梭菌孢子形成。
Dificid新剂型和新适应症的批准，基于III期SUNSHINE研究（NCT02218372）的结果。这是一项多中心、随机、平行组研究中，其中fidaxomicin的安全性和有效性在6个月至18岁以下的儿童患者中进行了评估。
这项研究由安斯泰来欧洲公司赞助（默沙东为合作者），包括了148例年龄＜18岁、确诊为CDI的患者，其中142例患者以2:1的比例随机分配接受了fidaxomicin（混悬剂或片剂，每日2次）或万古霉素（混悬剂或片剂，每日4次）。这些患者按年龄组进行随机分配：6个月至＜2岁（30例）、年龄2至＜6岁（49例）、年龄6至＜12岁（40例）、年龄12至＜18岁（29例）。
总的来说，2个治疗组在人口统计学和其他基线特征方面是平衡的。在整个儿童群体中，经治疗10天后的两天评估儿童CDAD临床应答，fidaxomicin组合万古霉素组之间相似（77.6% vs 70.5%；治疗差异=7.5%；95%CI:-7.4%,23.9%）。持续的临床反应（定义为治疗结束后30天内确认的临床反应且无CDAD复发）的患者比例，fidaxomicin组高于万古霉素组（68.4% vs 50.0%；治疗差异=18.4%；95%CI:1.5%,35.3%）。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/dd966338-c820-4270-b704-09ef75fa3ceb/spl-doc?hl=fidaxomicin
随着对P物质和NK1受体研究的深入，2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制，对NK1受体具有选择性和高亲和力，能维持长时间的中枢活性，使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高，尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。
多项研究结果证实，在5-HT3受体拮抗剂＋地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳，且不会明显增加毒性作用。
2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案（昂丹司琼＋地塞米松）±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物（HEC，顺铂≥70 mg/m2）治疗患者CINV的预防作用。
结果显示，联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR（68%对48%，P＜0.001）和无呕吐率（72%对50%，P＜0.01）显著优于标准止吐组。2011年中国学者开展的高剂量顺铂（≥70 mg/m2）研究亦得出相似结果，阿瑞匹坦＋标准止吐方案（格拉司琼＋地塞米松）对CINV的CR（69%对57%，P=0.007）和无呕吐率（71%对57%，P=0.003）明显高于标准止吐组（图1）。
在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中，阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR（P=0.015）和无呕吐率（P＜0.001）亦显示更优。
基于临床研究结果，2011年MASCC更新的预防CINV指南中，阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。
1、EMEND得采用三天干预的方式，并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
2、EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg，在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
1、不良反应主要为呕吐。
2、临床试验中常见不良反应为贫血、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、胃肠出血。
3、其他不良反应包括胃肠道紊乱,如腹胀、腹部压痛、消化不良、吞咽困难、肠胃气胀、肠梗阻等,以及碱性磷酸酶升高、血液重碳酸盐降低、肝酶升高及血小板计数降低,高血糖、代谢性酸中毒、药物性皮炎、痰痒、皮疹。
1、DIFICID仅应用于治疗艰难梭菌相关性腹泻。由于非达霉素的全身吸收最小，DIFICID对治疗其他类型的感染无效。
2、已报道急性过敏反应（血管性水肿，呼吸困难，瘙痒和痉挛）。如果发生严重反应，请停止使用DIFICID。
3、抗药性细菌的开发：仅使用DIFICID进行感染证实或强烈怀疑是由艰难梭菌引起的。
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