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司他夫定(Stavudine)
中文名称:司他夫定(Stavudine)
英文名称:
全部名称:司他夫定,司他夫定片,迈思汀,Stavudine,D4T
剂型和规格:
适应症:
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司他夫定(Stavudine)

通用名:司他夫定片

商品名:迈思汀

全部名称:司他夫定,司他夫定片,迈思汀,Stavudine,D4T

适应症

司他夫定与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗I型HⅣ感染。

用法用量

司他夫定用药间隔为12小时。服用司他夫定与进餐无关。

1、成人:推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次。<60公斤患者,一次30mg,每日两次。

2、儿童:儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg/公斤,每12小时一次,>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。

3、剂量调整:若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。停止后,中毒症状可消退。有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗:≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。<60公斤患者,一次15mg,每日两次。

不良反应

司他夫定能产生外周神经病变。外周神经病变与剂量有关,有时呈重度,使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。需监控患者发生外周神经病变的毒性。外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生,立即停止使用,司他夫定中毒症状可消退。有时,停止治疗后,中毒症状可暂时加重。若症状完全消退,患者可继续耐受半剂量的治疗。继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。

司他夫定与其它有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用司他夫定更易发生。司他夫定与去羟肌苷合用时,不良反应发生率会增加,如胰腺炎、外周神经病变和肝功能异常。

临床研究发现了下列几项不良反应。这里选出的几项是较严重的、经常报告的不良反应:

全身反应:腹痛、过敏反应、寒颤和发烧。

消化系统:厌食。

外分泌腺:胰腺炎。

造血系统:贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。

肝脏:乳酸中毒和肝脏脂肪变性,肝炎和肝功能衰竭。

肌肉骨骼系统:肌肉疼痛。

神经系统:失眠。

儿童患者:儿童患者中发生的不良反应及严重的实验室检查异常,其类型和发生率均与成人的相同。

禁忌

对司他夫定过敏的患者,禁用该品。

注意事项

司他夫定有外周神经病变的毒性。患者应知道外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛,患者一但发现这些症状,应告诉医生。接受司他夫定治疗的儿童患者,他们的看护人需知道上述内容,以便及时发现和报告外周神经病变毒性。

当司他夫定与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时,有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定要高。

司他夫定不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染,患者在使用司他夫定时,仍需看医生。另外,服用司他夫定不能防止HIV通过性接触或血传染。

HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳,以减少产后HIV传染。

贮藏

避光,密封保存。

作用机制

司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。

安全与疗效

在一项有822例患者参加的临床试验中,分别使用齐多夫定每次200mg、每天3次或本品每次40mg、每天2次治疗,连续至少6个月。两种药物相比,司他夫定的有效性明显,耐受性也更好一些,副作用出现较少。且本品的疗程可明显延长,可达79周。

国外报道,对一组33例CD4细胞计数为400/mm或少于400/mm的HIV感染者,其中4例为AIDS,29例为ARC,每天2、4、8mg/kg,分3~4次口服,或每天12mg/kg司他夫定,每一个剂量治疗组至少5位患者。在6个月的治疗中均显示出司他夫定的治疗效果,11例患者中有10例P24抗原滴度下降,31例患者中有11例CD4细胞计数上升50/mm超过基数。以体重增加2.5kg或2.5kg以上作为临床改善指标,33例患者中有12例获得明显临床改善。按临床症状综合评分,20/30病例有改善,17/31病例观察到生化指标改善,24/33病例取得临床疗效。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/17e597bc-d663-4d8e-a5d3-39816b628996/spl-doc?hl=Stavudine

血液病患者特别是恶性血液病患者,由于长期使用免疫抑制类药物,导致真菌感染发病率较高,同时由于患者免疫功能低下,治疗时需要经常使用广谱抗菌药物,中性粒细胞指数低,也均是发生真菌感染的危险因素。

伏立康唑近年来应用增多,属于新一代三唑类抗真菌药物,通过对真菌中14a-甾醇去甲基化抑制,改变真菌细胞细胞膜结构,对其细胞功能造成障碍,抑制生长以及发育。

伏立康唑对假丝酵母菌属、曲霉菌属以及隐球酵母菌属等均有较强的抑菌作用。同时使用伏立康唑治疗后,相关的研究表明伏立康唑控制真菌感染临床效果非常好好,安全性比较高。

伏立康唑(Vorizol)是具有广谱抗真菌活性的第二代三唑类抗真菌药物,是侵袭性曲霉感染和克柔念珠菌感染的一线治疗药物。

伏立康唑的推荐剂量:


1、先给予负荷剂量(第1个24小时)。

1)、患者体重≥40 kg :每12小时给药1次,每次400 mg (适用于第1个24小时) 。

2)、患者体重<40 kg :每12小时给药1次,每次200 mg (适用于第1个24小时) 。

2、然后给予维持剂量(开始用药24小时以后)。

1)、患者体重≥40 kg : 每日给药2次,每次200 mg 。

2)、患者体重<40 kg :每日给药2次,每次100mg。


司他夫定能产生外周神经病变。外周神经病变与剂量有关,有时呈重度,使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。

需监控患者发生外周神经病变的毒性。外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生,立即停止使用,司他夫定中毒症状可消退。有时,停止治疗后,中毒症状可暂时加重。若症状完全消退,患者可继续耐受半剂量的治疗。继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。

司他夫定与其它有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用司他夫定更易发生。司他夫定与去羟肌苷合用时,不良反应发生率会增加,如胰腺炎、外周神经病变和肝功能异常。

临床研究发现了下列几项不良反应。这里选出的几项是较严重的、经常报告的不良反应:

1、全身反应:腹痛、过敏反应、寒颤和发烧。

2、消化系统:厌食。 

3、外分泌腺:胰腺炎。 

4、造血系统:贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。 

5、肝脏:乳酸中毒和肝脏脂肪变性,肝炎和肝功能衰竭。

6、肌肉骨骼系统:肌肉疼痛。 神经系统:失眠。

7、儿童患者:儿童患者中发生的不良反应及严重的实验室检查异常,其类型和发生率均与成人的相同。

司他夫定有外周神经病变的毒性。患者应知道外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛,患者一但发现这些症状,应告诉医生。接受司他夫定治疗的儿童患者,他们的看护人需知道上述内容,以便及时发现和报告外周神经病变毒性。

当司他夫定与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时,有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定要高。

司他夫定不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染,患者在使用司他夫定时,仍需看医生。另外,服用司他夫定不能防止HIV通过性接触或血传染。

HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳,以减少产后HIV传染。

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