通用名称：阿那格雷
商品名称：Anagrelide
全部名称：阿那格雷,盐酸阿那格雷,氯喹咪唑酮,Agrylin,Anagrelide
美国FDA批准用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
1、成人:盐酸阿那格雷：初始剂量1mg/天，分2次给药，1周，然后每周加量不超过0.5mg/天，直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量：1-3mg/天。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。
2、儿童:初始剂量：0.5mg/天。维持剂量：同成人。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。
3、肝损害:中重度肝损害：避免使用。
1、心血管系统：乏力、心悸、水肿，个别可发生心律紊乱。
2、消化系统：腹痛、恶心、腹胀，发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。
3、呼吸系统：气短、肺纤维化和肺浸润。
4、神经系统：头疼（发生率在亚洲可达一半），眩晕、无力，视物模糊或视力有严重影响。
1、对安归宁过敏者禁用。
2、妊娠或有预期妊娠妇女禁用。
3、有严重心血管及肝肾疾病者慎用。
心血管疾病患者，儿童和哺乳期慎用。可能引起肝肾损害，需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数，其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。
15-25℃，避光。
阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。
作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）分化成熟，使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，因而无潜在致癌性。
在一项对546例原发性血小板增多症且血小板计数高于900×109/升的病人进行的非对照性研究发现，本品平均治疗65周后，70%以上的病人血小板计数降至治疗前的50%或低于600×109/升，且疗效持续4年。
对12例慢性粒细胞性白血病患者在常规治疗的基础上联合应用阿那格雷进行研究，所有的患者使用羟基脲治疗，其中一些使用α-干扰素(单独或联用羟基脲)、白消安或马法兰治疗。使用阿那格雷前血小板为(970~3600)×109/升(平均为2000×109/升)，7例患者有出、凝血并发症。
治疗后所有的患者血小板数下降至小于600×109/升(中位数为343×109/升)，出、凝血症状消失。阿那格雷的中位剂量为每日1.9毫克。结果表明，阿那格雷的抗血小板效果显著。对于慢性粒细胞性白血病患者，在传统治疗不能控制血小板增多时，阿那格雷是一种有益的辅助用药。
对942例血小板增多患者使用阿那格雷进行治疗，其中真性红细胞增多症患者113例，平均用药剂量为每日2.4毫克，总有效率达74％，其中完全缓解66％，部分缓解8％，完全缓解的时间在17～25天之间。
对48例原发性血小板增多症患者进行阿那格雷的临床疗效观察，其中41例患者有血栓史或有出血并发症，16例未经任何治疗，15例使用羟基脲治疗，另17例使用多种药物治疗。
在阿那格雷治疗前患者血小板数为（850~3100）×109/升，经治疗完全缓解87％，部分缓解或无效13％，约10％的患者因不良反应而停止治疗，大多数患者已治疗7年(平均用药剂量为每日2.5毫克)。结果表明，阿那格雷在降低血小板数量的同时，也减少了血栓并发症的发生。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/cb960074-99c1-4a73-941f-f0644a7ec219/spl-doc?hl=Anagrelide
伊布替尼（ibrutinib）是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适应症于：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。
美国首先发起了伊布替尼在MCL患者中的Ⅰ期临床试验，共纳入56例患者，其中包括MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBLC）、滤泡性淋巴瘤（FL）、边缘区淋巴瘤（MZL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL）及Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）。
试验数据显示，伊布替尼治疗多种B细胞NHL均有效，特别是对于MCL患者疗效显著。 基于1期试验数据，开展的2期临床试验纳入111例复发/难治MCL患者并给予伊布替尼单药治疗，中位随访15.3个月。
结果显示，患者客观缓解率(ORR)为68%，无进展生存期(PFS)为13.9个月，随着治疗时间的延长，客观缓解率ORR升高。伊布替尼单药治疗难治/复发MCL患者显示出持久疗效，不良反应较轻微。
2022年8月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准依鲁替尼（Ibrutinib）用于治疗1岁以上患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的儿童患者，这些患者在接受1线或多线系统治疗失败后。此次获批的适应症主要针对的是儿童患者，第25周的总体反应率为60%，药物制剂包括胶囊、片剂和口服混悬剂。
1、本品应口服给药，每日一次，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。
2、套细胞淋巴瘤（MCL）:
本品治疗 MCL 的推荐剂量为 560mg（4 粒 140mg 的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）:
本品治疗 CLL/SLL 的推荐剂量为 420mg（3 粒 140mg 的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
4、伊布替尼出现不良反应时的剂量调整:
出现任何≥ 3 级非血液学毒性、≥ 3 级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者 4 级血液学毒性时，应中断本品治疗。
待毒性症状消退至 1 级或基线水平（恢复）时，可以起始剂量重新开始本品治疗。如果该毒性再次发生，应将剂量减少一粒胶囊（每日 140mg）。
如有需要，可以考虑再减少 140 mg 剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生，应停用本品。
5、与 P450 3A（CYP3A）酶抑制剂同时给药时的剂量调整：
1）避免与强效或中效 CYP3A 抑制剂同时给药，可考虑使用 CYP3A 抑制作用较小的替代药物。
2）不建议合并使用需长期用药的强效 CYP3A 抑制剂（例如，利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、沙奎那韦、波西普韦、特拉匹韦、奈法唑酮）。
3）短期使用（治疗 7 天或更短时间）强效 CYP3A 抑制剂（例如，抗真菌药和抗生素）时，考虑中断本品治疗，直至不需要再使用 CYP3A 抑制剂。
4）如果必须使用中效 CYP3A 抑制剂（例如，氟康唑、达芦那韦、红霉素、地尔硫卓、阿扎那韦、阿瑞吡坦、安泼那韦、福沙那韦、克唑替尼、伊马替尼、维拉帕米和环丙沙星），应将本品剂量减至 140 mg。
5）患者合并使用强效或中效 CYP3A 抑制剂时，应该更密切地监测本品毒性体征。
6、肝损伤患者用药时的剂量调整：
轻度肝损伤患者（Child-Pugh A 级）的推荐剂量是每天 140 mg（1 粒胶囊）。中度或重度肝损伤患者（Child-Pugh B 级和 C 级）应避免使用本品。
7、漏服剂量：
如果未在计划时间服用本品，可以在当天尽快服用，第二天继续在正常计划时间服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。
8、特殊人群用药：
1）肝损伤：伊布替尼在肝脏中代谢。一项肝损伤研究的数据显示伊布替尼的暴露量增加。与肝功能正常的患者相比，轻度（Child-Pugh A 级）、中度（Child-Pugh B 级）和重度（ChildPughC 级）肝损伤患者在伊布替尼单次给药后的 AUC 分别增加 2.7 倍、8.2 倍和 9.8 倍。
尚未在 Child-Pugh 评分的轻至重度肝损伤的癌症患者中评估本品的安全性。
监测患者是否出现本品毒性体征，并且根据需要调整剂量。不建议中度或重度肝损伤患者（Child-Pugh B 级和 C 级）服用本品（参见【药代动力学】）。
2）妊娠试验：有生育能力的女性开始本品治疗前应确认其妊娠状态。
3）避孕女性：建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后1个月内避免怀孕。有生育能力的女性使用本品期间必须采取高效的避孕措施。使用激素避孕方法的女性还必须额外使用一种屏障避孕法。如果在怀孕期间服用本品或服用本品期间怀孕，应明确告知患者本品可能对胎儿造成危害。接受本品治疗后安全怀孕的时间尚不清楚。
4）男性：建议男性在服用本品期间以及结束治疗后 3 个月内避免生育。
阿那格雷（Anagrelide）副作用:
阿那格雷（Anagrelide）治疗中约有25%-37%的患者有不同程度的不良反应，主要包括头痛、低血压、腹泻、体液潴留、心悸、心律失常、咳嗽、恶心及呕吐等。但反应轻微，大多发生在早期且能自行缓解。
约有10 %的患者因严重不良反应而停止治疗。长期治疗有轻微短暂的贫血出现，偶有发生严重过敏性肺炎和充血性心力衰竭的报道。
阿那格雷产生抗凝作用需要的剂量比抗血小板时使用的剂量大约高10倍，因此，常规使用的抗血小板剂量对血小板的凝血功能没有影响。
阿那格雷（Anagrelide）注意事项：
心血管疾病患者，儿童和哺乳期慎用。可能引起肝肾损害，需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数，其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。
特殊人群注意事项：
1、如对阿那格雷的任何成分过敏或敏感：禁用本药。
2、有心脏病的患者要慎用。阿那格雷可造成心悸、心率加快和充血 性心力衰竭。通常，服用阿那格雷的患者可出现血小板计数过低。
3、服用本药期 间应定期检查血小板计数。血小板计数一般会在停药后迅速上升。
4、有肝病或肾病者，要慎用。阿那格雷可造成肝脏或肾脏毒性，并加重这些器官的损害。
5、曾有报道称，服用本药与间质性肺病相关，包括呼吸困难和肺组织炎症，发病时间约在1周至数年。在大多数情况下，停药后症状会有所改善。
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