通用名：阿扎胞苷片
商品名：Onureg
全部名称： 阿扎胞苷片，Azacitidine，Onureg
适用于继续接受治疗的成人急性髓细胞性白血病，这些患者在强化诱导化疗后首次完全缓解（CR）或首次完全缓解但血液计数未完全恢复（CRi），并且无法完成强化治疗。
请勿用ONUREG替代静脉内或皮下注射阿扎胞苷。 ONUREG的适应症和给药方案不同于静脉内或皮下的阿扎胞苷。
在每个28天周期的第1天到第14天，每天一次口服ONUREG 300 mg。
至少在头2个周期内，在每次给药前应服用止吐药。
200mg*14片 300mg*14片
最常见的不良反应（≥10％）是恶心，呕吐，腹泻，疲劳/乏力，便秘，肺炎，腹痛，关节痛，食欲下降，发热性中性粒细胞减少，头晕和四肢疼痛。
对阿扎胞苷或其成分有严重超敏反应的历史。
被其他阿扎胞苷产品取代的风险：请勿用ONUREG替代静脉内或皮下阿扎胞苷。
骨髓抑制：前两个周期每隔一周监测一次全血细胞计数，此后每个周期开始之前。减少剂量后的2个周期中，每隔一周增加一次监测。停药后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度停药。
胚胎-胎儿毒性：会造成胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险并使用有效的避孕方法。
将瓶子存放在20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）的温度下；允许的偏移范围是15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）
保持瓶子密闭。
储存并分配在原始瓶子中。
阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物，其抑制DNA/RNA甲基转移酶。 在细胞摄取和酶促生物转化为三磷酸核苷酸后，将阿扎胞苷掺入DNA和RNA中。
在体外将阿扎胞苷掺入癌细胞（包括急性髓性白血病细胞）的DNA中，抑制了DNA甲基转移酶，减少了DNA甲基化并改变了基因表达，包括重新表达调节肿瘤抑制和细胞分化的基因。 将阿扎胞苷掺入癌细胞（包括白血病细胞）的RNA中，抑制RNA甲基转移酶，降低RNA甲基化，降低RNA稳定性并降低蛋白质合成。
通过降低体外AML细胞系的细胞活力和诱导细胞凋亡证明了阿扎胞苷的抗白血病活性。 阿扎胞苷在体内白血病肿瘤模型中减少了肿瘤负担并增加了存活率。
Onureg是FDA批准的第一个也是唯一一个用于缓解期患者的AML维持疗法。此次批准，基于关键III期QUAZAR AML-001研究的疗效和安全性结果。该研究在接受强化诱导化疗后病情缓解的新诊断的AML患者中开展，评估了Onureg（阿扎胞苷片剂）作为一线维持治疗的疗效和安全性。
结果显示，在一线维持治疗中，Onureg（阿扎胞苷片剂）与安慰剂相比:将总生存期（OS，主要终点）显著提高了近10个月（中位 OS：24.7个月 vs 14.8个月，p=0.0009）。将无复发生存期（RFS，关键次要终点）显著提高了一倍多（中位PFS：10.2个月 vs 4.8个月，p=0.0001），结果具有统计学意义和临床意义的改善。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0e95e33f-8aba-4f19-b332-2416580d358b/spl-doc?hl=Onureg
1、地西他滨是一种核苷代谢抑制剂，在磷酸化和直接掺入DNA并抑制DNA甲基转移酶后发挥作用，能够引起DNA低甲基化和细胞分化和/或凋亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，其浓度不会造成DNA合成的严重抑制，其诱导的癌细胞低甲基化可使控制细胞分化和增殖的关键基因恢复正常功能。
2、在快速分裂的细胞中，地西他滨的细胞毒性也可归因于DNA甲基转移酶和地西他滨与DNA共价加合物的形成，但非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。
3、胞苷脱氨酶(CDA)是一种催化胞苷降解的酶，包括胞苷类似物地西他滨。胃肠道和肝脏中高水平的CDA会降解地西他滨，并限制其口服生物利用度。因西达尿苷是一种CDA抑制，故其与地西他滨联合给药可增加地西他滨的全身暴露量。
1、诱导治疗时间表
推荐的诱导起始给药方案为1.25 mg/m 2，皮下给药，每日两次，间隔约12小时，连续14天，28天为一个周期。应每28天重复周期，直至患者达到血液学缓解。
2、维持给药
推荐的维持方案为1.25 mg/m 2，皮下给药，每日两次，间隔约12小时，连续7天，每28天为一个周期。只要患者从治疗中临床获益，则应继续治疗。
3、剂量调整
a、血液学毒性：
如果发生血液学毒性（例如中性粒细胞减少症、血小板减少症），奥马西他辛(高三尖杉酯碱)/SYNRIBO治疗周期可能会延迟和/或周期内给药天数减少 [参见警告和注意事项]。
在诱导和初始维持周期期间，每周进行一次全血细胞计数 (CBC)。在初始维持周期后，每两周或根据临床指征监测一次CBC。如果患者在一个周期内发生4级中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数 [ANC] < 0.5 × 10 9/L）或3级血小板减少症（血小板计数 < 50 × 10 9/L），则延迟开始下一个周期，直至ANC≥1.0 × 10 9/L且血小板计数≥50 × 10 9/L。此外，对于下一个周期，将给药天数减少2天（例如，减少至12或5天）。
b、非血液学毒性：
对症治疗其他具有临床意义的非血液学毒性。中断和/或延迟奥马西他辛(高三尖杉酯碱、SYNRIBO）治疗，直至毒性消退。
最常见的不良反应（≥10％）是恶心，呕吐，腹泻，疲劳/乏力，便秘，肺炎，腹痛，关节痛，食欲下降，发热性中性粒细胞减少，头晕和四肢疼痛。
被其他阿扎胞苷产品取代的风险：请勿用ONUREG替代静脉内或皮下阿扎胞苷。
骨髓抑制：前两个周期每隔一周监测一次全血细胞计数，此后每个周期开始之前。减少剂量后的2个周期中，每隔一周增加一次监测。停药后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度停药。
胚胎-胎儿毒性：会造成胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险并使用有效的避孕方法。
阿霉素（adriamycin）
表阿霉素（Epirubicin）
米托蒽醌（Mitoxantrone）
依托泊苷注射剂
尼莫司汀（Nimustine）
19153135117
客服
客服
微信公众号
