仑伐替尼是一种多激酶抑制剂，它能抑制三种主要血管内皮生长因子受体 VEGFR1、2 和 3，以及成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 1、2、3 和 4、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)α、c-Kit 和 RET 原癌基因。其中一些蛋白质在致癌信号通路中发挥作用，而对 VEGFR2 的抑制被认为是其最常见副作用高血压的主要原因。

在药代动力学方面，仑伐替尼在肠道中吸收迅速，1 - 4 小时后达到血浆峰浓度（与食物一起服用时为 3 - 7 小时） ，生物利用度估计约为 85%，该物质几乎完全（98–99%）与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。仑伐替尼在肝酶 CYP3A4 的作用下代谢为去甲基仑伐替尼 (M2)，M2 和仑伐替尼本身在醛氧化酶 (AO) 的作用下氧化为 M2' 和 M3' 物质，这两种物质是粪便中的主要代谢物。另一种代谢物也是由 CYP 酶介导的，即 N 氧化物 M3。非酶代谢也会发生，所以与酶抑制剂和诱导剂发生相互作用的可能性较低。了解这些有助于医生更好地把握用药剂量和频率，也能帮助患者理解药物在体内的作用过程。