伏立康唑片具有抗菌、消炎等作用。伏立康唑的作用机制主要通过限制羊毛甾醇14α-去甲基化酶，该酶对真菌细胞色素P450具有依赖性，使真菌膜的麦角甾醇相关合成受阻。有研究显示，伏立康唑还可以抑制真菌菌丝向孢子体转化，提高抗真菌作用，体外研究显示，伏立康唑针剂对多种真菌有效，包括念珠菌属(光滑念珠菌及克柔念珠菌)、新型隐球菌、曲霉菌、镰刀霉属和荚膜组织胞浆菌等。