拉帕替尼是一种络氨酸激酶抑制剂靶向药。
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的作用机制，能够选择性的、可逆的抑制表皮生长因子受体和ErbB1和/或ErbB2胞内的酪氨酸激酶结构域，结合后解离慢，半衰期≥300分钟。
拉帕替尼的这种解离率比其他的4一苯胺喹唑啉类酶抑制剂要慢，在体外研究和多种动物模型中显示能抑制ErbB引起的肿瘸细胞生长。
拉帕替尼不仅单药具有活性，在体外研究中显示其与5-氟尿嘧啶（卡培他滨的活性代谢产物）联合在4个肿瘤细胞系中均有抗肿瘤活性。
随机临床试验显示，ErbB2或ErbB1酪氨酸激酶抑制剂可以相应的改善内分泌疗法治疗激素敏感乳腺癌的疗效。