洛莫司汀(CeeNU)的推荐用药剂量是100～130mg/m²。
作为单一药物的成人和儿童患者，洛莫司汀(CeeNU)在先前未治疗的患者中的推荐剂量为每6周一次口服剂量为130mg/m ²，在骨髓功能受损的个体中，剂量应每6周减少至100mg/m²。当洛莫司汀(CeeNU)其他骨髓抑制药物联合使用时，应相应调整剂量。 洛莫司汀(CeeNU)每6-8周一次，3次为一疗程。
口服后洛莫司汀(CeeNU)6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2-3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻，少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。服药后3-5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1周及第4周先后出现两次，第6-8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。