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吡咯替尼的作用靶点是表皮生长因子受体(ErbB1/EGFR和人表皮生长因子受体2(ErbB2/HER2)。
吡咯替尼(Pyrotinib)是不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,可显著靶向抑制表皮生长因子受体(ErbB1/EGFR)和人表皮生长因子受体 2(ErbB2/HER2),半数抑制浓度(IC50)分别为 5.6nM、8.1nM。
吡咯替尼可显著抑制HER2高表达的肿瘤细胞(乳腺癌、卵巢癌、胃癌肿瘤细胞)生长,IC50为1-43nM。在多种移植瘤裸小鼠模型(乳腺癌、卵巢癌、肺癌)中,吡咯替尼可显著抑制HER2因子驱动的肿瘤生长,抑制HER2介导的下游信号通路,将肿瘤细胞阻滞在细胞周期G1期。