Alpelisib是一种α异构体特异性磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，可以抑制PI3K酶亚基编码蛋白，针对PIK3CA基因的突变，可明显延长乳腺癌患者无疾病生存期，改善乳房疼痛等不适症状。
口服α-特异性磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K - α)抑制剂alpelisib，是首个被批准用于治疗晚期乳腺癌的PI3K抑制剂，它与抗雌激素治疗联合可改善PIK3CA突变体、激素受体阳性(HR+)转移性乳腺癌(MBC)的预后。