二氮嗪降血压的作用机制是松弛血管平滑肌，降低周围血管阻力，使血压急剧下降。一次快速静注二氮嗪300mg，可在5分钟内出现降压高峰，使血压降至正常水平，并可维持2-18小时或更长的时间。而且在降压的同时，并不降低心输出量，故脑、肾、冠脉的血流量不变，适用于高血压危象的急救。
二氮嗪快速静注的剂量是1次200-400mg，在 15-20秒钟内注完。抢救高血压危象时，可在0.5-3小时内再注射一次，一天的总量不超过1200mg。
儿童剂量是每千克体重5mg，临用时将二氮嗪溶于专用溶剂内，病人卧位快速静注，症状缓解后再改以口服降压药维持。